Дәрілік құралдардың биофармацевтикалық жіктелуі. «Биовейвер» процедурасы

[pic 1]

Дәрілер технологиясы кафедрасы

РЕФЕРАТ

Тақырыбы: Дәрілік құралдардың биофармацевтикалық жіктелуі. «Биовейвер» процедурасы

Орындаған: Умарова Р.

Группа: В-ФКА-05-16

Қабылдаған: Тобағабылова Г. Н.

Шымкент 2020

Жоспар

1. Кіріспе
2. Негізгі бөлім

1. Биофармацевтикалық жіктелу
2. Биовейвер процедурасы

1. Қорытынды
2. Пайдаланылған әдебиеттер

Биофармацевтикалық жіктеме жүйесі (BCS) үш іргелі факторлардың үлесін бағалауға мүмкіндік беретін әзірлеу құралы болып табылады: еру, ерігіштік және ішек өткізгіштігін, олар қатты дозаланған ауызша дәрілік түрден жасалған субстанцияны сіңіру жылдамдығы мен дәрежесін басқаратын. Препараттың еруі әсер етуші затты босату процесі болып табылады, нәтижесінде бұл зат сіңуге қол жетімді болады. Су өткізгіштігі субстанция молекуласының мембрана арқылы жүйелі қан ағымына ену қабілетіне жатады. ҚЖА сондай-ақ IVIVC күтілетін жағдайларды анықтау үшін және in vitro еріту ерекшеліктерін әзірлеу үшін іргелі басшылық болып табылады. ҚЖА препараттың еруін және оның сіңуін басқаратын негізгі параметрлер бойынша қарастырылатын, мынадай: сіңу саны, ерігіштік саны және доза бірлігі сияқты еру және препараттың абсорбциясы модельдерімен операция жасайды.

Сіңіру саны (An) — орташа ұстап қалу уақытының (Tres) орташа абсорбция уақытына қатынасы (Tabs).

Ерігіштің саны (Dn) — ерігіштің орташа уақытына Tres қатынасы (Tdiss).

Доза бірлігі (D0) - бұл дозаның дәрілік заттың ерігіштігіне қатынасы.

БЖЖ жіктеу көптеген фармакопеялық және физиологиялық еріту орталарымен ұштастыра отырып, in vivo әсерін көп мәнді болжауға алып келетін ерудің тиісті биорелеванттық жағдайларын жобалау және жасау үшін іргелі басшылық ретінде пайдаланылуы мүмкін.

БЖЖ-ға салынған әлеуетті ескере отырып, дұрыс әзірленген ерітуге арналған тест препаратты ауыз арқылы қабылдау үшін пайдалану мүмкіндігін, сондай-ақ олардың технологиялық жазбаларының биоэквиваленттілігін жүргізу мүмкіндігін бағалаудағы негізгі болжамдау құралы болуы мүмкін деп айтуға болады.

Ерігіштік

ЖӘНЕ ӨТКІЗГІШТІГІ

Ерігіштігін лв тұрақты түрде термостатталатын колбада сілкілеу әдісімен анықтайды немесе басқа да қолайлы тәсілмен,

"Өтімділік" деп асқазан-ішек жолының қабырғасы арқылы ЖЗ ену. Ең сенімді ақпаратты фармакокинетикалық сынақтар жүргізу және абсолюттік дәрежені түсінеді сондай-ақ адамдарда ішек перфузиясы әдісімен. Бұдан басқа, қосымша

ақпарат жануарларға (егеуқұйрықтарға, иттерге) және мәдениетке ішек перфузиясы әдісімен алынады. Қолда бар деректер негізінде жүргізеді зерттелетін ЖЗ үшін өткізгіштікті бағалау. Зат жоғары өткізгіштігі бар, егер

абсолюттік биожетімділігі 85% - дан асады. Көмегімен ДЗ өткізгіштігін анықтау

in vitro және in situ модельдер жалпы танылған эталондармен салыстырмалы салыстыру жолымен жүргізіледі, олар "жоғары" өткізгіштігімен сипатталады: Метопролол және пропранололом [1, 8].

ДЗ ерігіштігі мен өткізгіштігін шынайы әдеби деректер болмаған жағдайда ғана анықтайды. Анықталған ішек өткізгіштігі және эпителиалды жасушалардың дақылдарында, сенімді және сенімді емес, адамдардағы зерттеулермен салыстырғанда, деректерді пайдаланудың қарапайымдылығы мен қол жетімділігіне қарамастан 2005 жылы ДЗ биофармацевтикалық жіктелуі ұсынылды. метаболизмі (BDDCS), теориялық негізі оның мақсаты екендігі туралы ереже негізгіметаболизмнің мақсаты-бұл ағзадан ДЗ элиминациясының күшеюі. Өткізгіштікті жіктеудің қосымша критериі енгізілді ДЗ - олардың метаболизмінің қарқындылық дәрежесі. (70% - дан астам)" жоғары " өткізгіштігі бар заттарға, ал ДЗ дәрежесі метаболизмі 70% - дан кем, яғни олар ішінара өзгермеген күйінде бауырмен және бүйрекпен элиминацияланады, "төмен" ерігіштігі бар заттар ретінде жіктеледі. Осылайша, ЖВ БКС және BDDS сәйкессіз 4 класқа жіктеуге болады:ерігіштік, өткізгіштігі және метаболизмнің қарқындылық дәрежесі