Дәрілік заттардың құрылысына және функционалдық топтарға байланысты химиялық номенклатурасы мен жіктелуі

Қарағанды Мемлекеттік Медицина Университеті

Фармацевтикалық пәндер және химия кафедрасы

СӨЖ

Тақырып: «Дәрілік заттардың құрылысына және функционалдық топтарға байланысты химиялық номенклатурасы мен жіктелуі»

Орындаған: Саулешова А.Б.

2006 ЖМФ

Тексерген: Махмутова А.С.

Қарағанды 2017

Медициналық химия пәні – биологиялық белсенді қосылыстардың ашылуы, дайындалуы және идентификациясы, сол сияқты олардың молекулалық деңгейде әсер ету механизмінің интерпретациясы. Негізгі акцент дәрілерге жасалады, бірақ медициналық химияның мүддесі тек қана дәрілермен шектелмейді, ол жалпы биологиялық қосылыстарды қарастырады.

Жалпы алғанда, медициналық химия пәнінде көбінен қойылатын сұрақтар келесілер:

1. Медициналық химияның басқа  ғылымдардан қандай айырмашылығы бар?
2. Дәрілік қосылыс алу үшін қандай құрылымды синтездеу керек?

Соңғы сұраққа негізінен фармакология, фармацевтикалық химия, биохимия және т.б. ғылымдар жауап бере алмайды.

Молекулалық бионысана

Бионысана (biotarget) – адам ағзасында ;

Бионысана – патогендік ағзада (бактерия, вирус);

Бионысананың табиғаты (белок, ДНҚ, жасушалық қабырғалар, субжасушалық құрылымдар, бағыттар, митохондриялар, басқалары.);

Белоктық бионысананың түрі (рецепторлар, ферменттер);

Басқа бионысаналармен әрекеттесу (мультитаргеттілік).

 Медициналық химияның міндеттері:

Нақты профильденген нысаналы-арнайыланған белсенділік көрсететін қосылыстарды анықтауға бағытталған химиялық қосылыстардың дизайны.

Дәрілік формалар

Қатты: таблеткалар, ұнтақтар, капсулалар ;

Сұйық: стерильденген (инъекциялар үшін), стерильденбеген (тамшылар, тері беткейінің аппликациялары және т.б.);

Газ тәріздес: ингаляциялық .

    Медициналық химияның міндеттері:

Дайын дәрілік формалардың (ДДФ) қасиеттерін оптимизациялауға, ерігіштікті жақсартуға, қатты формалардың термодинамикалық тұрақтылығы, метаболиттік тұрақтылық және басқаларына бағытталған химиялық қосылыстардың дизайны.

Қауіпсіздік

• Уыттылық – жедел, субсозылмалы, созылмалы, арнайыланған
• Қоршаған орта үшін уыттылық
• Дәрі-дәрілік әрекеттесулер (drug-drug interactions):  Р450 цитохромдарын ингибирлеу механизмі, басқа механизмдер бойынша

• Арнайыланған бионысаналармен әрекеттесу: мысалы, hERG белогын ингибирлеу кардиоуыттылық туындатады

    Медициналық химияның міндеттері:

• Уыттылықты төмендетуге, Р450 цитохромдарымен және басқа  метаболиттейтін ферменттермен, арнайы бионысаналармен әрекеттесу профилін оптимизациялауға бағыттылған химиялық қосылыстардың дизайны.

Медициналық химияның дәрілік заттарды дайындаудағы орны

• Виртуалдық скрининг: Қосылыстардың медициналы-химиялық концепциялар негізіндегі рационалдық таңдалуы

• Комбинаторлық синтез:  Комбинаторлық кітапханалардың медициналы-  химиялық концепцияларды пайдалану негізіндегі  дизайны және оптимизациясы

Дәрілік заттардың жіктелуі

Дәрілер бізде 2-ге бөлінеді:

1. Фармакологиялық;
2. Химиялық.

Фармакологиялық жіктеу. Дәрілік заттар топтарға олардың жүйелер мен мүшелерге жасайтын әсері бойынша жіктеледі. Мысалы:

1. Ұйықтатқыш және тыныштандырғыш (седативті);
2. Жүрек-тамырлық;
3. Анальгетиктер (ауырсынуды жоятын), ыстықты төмендететін және қабынуға қарсы;
4. Микробқа қарсы (антибиотиктер, сульфаниламидтік препараттар және басқалары);
5. Жергілікті анестетиктер;
6. Антисептиктер;
7. Диуретиктер;
8. Гормондар;
9. Витаминдер және басқалары.

Химиялық жіктеу. Химиялық жіктелудің негізіне заттардың химиялық құрылысы мен қасиеттері жатады және әрбір химиялық топта әртүрлі физиологиялық белсенділік көрсететін заттар болуы мүмкін.

Дәрілік заттар бұл жіктелу бойынша бейорганикалық және  органикалық болып бөлінеді.