Сульфаниламидтік препараттар

СУЛЬФАНИЛАМИДТІК ПРЕПАРАТТАР

      Сульфаниламидтік препараттар немесе сульфаниламидтер

деп қүрамында параамиңді беНзосульфон (сульфаноль) қыш-

қылы бар дәрілік заттардың үлкен бір тобын айтады.

1935 жылдан бастап, Домагк тәжірибе жузінде стреп-

такоккты жүқгіалы ауруда пронтозильдің өте белсенді екенін

жазган хабарламадан кейін бүл препараттармен көптеп

шүғылдана бастады.

Соңынан, экспериментальды жөне клиникалық зерттеу-

лердің қорытындысына сүйене отрырып, пронтозильдің адам-

дардың іілмесінде, ірі қара малдың маститінде және басқа да

ауруларда белсенділігі анықгалғаннан кейін, осы топтағы

препараттарды синтездеу жылдам дами бастады.

Сульфаниламидтерді көп мөлшерде синтездеуге негіз

болған болжам-пронтозильдің организмде толық молекуласы-

мен емес, тек қана одан бөлініп шыққан парааминобен-

золсульфамидпен ғана өсер ететіндігінде болды. Бүл толық

дәлелденгеннен кейін препаратты стрептоцид деген атпен

шығара бастады. Бүл бағыттағы синтездің үлкен табыстарға

жетуіне парааминобензолсульфамидтегі амин топшасыңдағы

сутегі атомы ядроның негізгі қасиетін бүзбай ертүрлі ради-

кальдармен оңай алмаса алатындығы септігін тигізді. Синтез

кезінде ең белсенді заттар 8 0 2-мен байланысқан амин

тобындағы сутекті басқа радикальдармен алмастырғанда алы-

натындығы анықгалды, ал бүған қарама-қарсы сульфотоптық

бензол сакңнасымен байланысқан амин тобындағы сутегі

атомын басқа радикйльдармен алмастьфу белсенділігі аздау

заттардың түзілуіне әкеп соқгырады. Сонымен бірге, амин

тобындағы сутекті басқа радикальдармен алмастыру кейбір

жағдайларда қосылысқа өте бағалы қасиеттер береді.

Парааминобензолсульфамид-нашар еритін қышқыл, ал

ерігендері тез сіңіріледі. Әртүрлі радикальдарды енгізу арқылы

оңай еріп тез сіңірілетін, баяу еріп жергілікті жерге баяу өсер

ететін препараттар алуға болады.

Олар диссосациялану дәрежесін арттырады немесе қосы-

лыстардан бөліне отырып, өздері бактерицңцті өсер етеді. Бүл

маңызынан басқа радикальдардың өздеріне төн бактерицидті

әсері болады. Ерітінділерде сульфаниламидтер иоңдарға

дисеосацияланады, ол ерігіштігі жоғары болған сайын, диссо-

сациялану дәрежесіде жоғары болады, ол қасиеттер олардың

бактериоциттілігін арттырады.

Ауыз куысы (оральді) арқылы берілген сульфаниламид-

тердің әртүрлі ерітінділерінің сіңірілу дәрежесі мен сіңірілу

жъшдамдығы да өрқалай келеді. Көбінесе оңай еритіндері тез

сіңеді. Сіңірілу негізінен аш ішекте өтеді, ал тоқ ішекте бұл

құбылыс нашар жүреді: олардың сіңірілуі жылдам болған

сайын резорбтивті әсеріде жылдам әрі кұшті болады, ал

сіңірілу баяу жүрсе, олар ас қорыту жүйесіне үзақ әсер етеді.

Тез сіңетін сульфаниламидтерге - стрептоцидтер, сульфацил

натрий, норсульфазол, сульфазин, сульфантроль, ал баяу

сіңетіндеріне-фтозин, сульгин, сульсимид жатады.

Сіңгеннен кейін сульфаниламидтер, организмге түгелдей

дерлік тарап, жүльш сүйықгығы мен буындар куысына ене

бастайды. Жүлын сүйықгығьшдағы стрептоцидтің мөлшері,

қанның сары суындағысымен бірдей болады, ал норсуль-

фазолдың мөлшері 60-85 % аз. Көбінесе сульфаниламидтер

буындарда жинақгалып, онда әртүрлі өзгерістерге үшьфайды.

Сульфаниламидтердің белоктармен әрекеттесуі негізінен қан

плазмасында күшті өтеді, ал организмнің басқа бөліктерінде

оның интенсивтілігі айтарлықтай болмайды. Препараттың тек