Органикалық қосылыстардың негізгі кластары

3-билет

1.Органикалық қосылыстардың негізгі кластары[pic 1]

2.Дәрілік заттардың енгізу жолдары.Салыстырмалы сипаттамасы.

Дәрілік заттарды емдік және алдын алу мақсатында қолдану,оларды ағзаға енгізуден басталады.Әсердің даму жылдамдығы, оның айқындылығы және ұзақтығы енгізілу жолына тәуелді. Енгізілу жолдары әдетте этеральды (ас қорыту жолдары арқылы) және парентералды (ас қорыту жолдарынан тыс) деп бөлінеді.

   Энтеральдық әдіске ауыз арқылы, тілдің асты арқылы, жаққа (трансбуккальдық), он екі елі ішекке, тік ішекке  (ректальдық) жіберу жатады. Ауыз қуысында және тік ішекте сіңірілетін дәрілер, көлемді мөлшерде жапсарлас капиллярлық торлар арқылы жалпы қан ағымына түседі және көптеген ферменттердің, мысалы, бауыр ферменттерінің әсеріне ұшырамайды. Мысалы, нитроглицерин, ауыз қуысында әрі тез, әрі толық сіңіріледі және оның бұл жағдайдағы әсері ішке қабылдағаннан гөрі күштірек болады. Дәрілік заттар энтеральдық жіберілгенде биоқолжетімділіктің шамасы заттың ас қорыту жолынан сіңірілуі және оның бауыр тосқауылы арқылы алғашқы өтуі барысындағы шығынымен анықталады. Көк тамырға жіберілгенде, заттың биоқолжетімділігі 100% болып қабылданады.  Егер препарат биотасымалданбайтын болса, биоқолжетімділік оның зәрмен бірге бөлінуі бойынша сипатталады. Жекеленген жағдайларда, егер нақты сандық өлшенетін мүмкіндік болса, биоқолжетімділік критерийіне фармакологиялық әсердің шамасы жатқызылады.    

  Парентеральдық жіберу жолдары – теріасты, бұлшық етке және көк тамырға. Дәрі көк тамырға жіберілгенде, әсері жылдам болады. Қазіргі уақытта баяу және тұрақты сіңірілуді қамтамасыз ететін, сол себепті қан плазмасындағы стационарлық концентрацияны сақтау мүмкіншілігін жасайтын трансдермальдық (тері арқылы әсер ететін) дәрілік формалар кеңінен таралуда.

3.Бензодиазепиндер.Негізгі фармакологиялық әсерлері.Жанама әсерлері.

 Ұйқтатқыш белсенділігі бар препараттар олардың әсерлерінің қасиетіне және химиялық құрылымына байланысты жіктейді.

1.Бензодиазепин рецепторының агонистері

• Бензодиазепин туындылары-нитразепам,лоразепам,нозепам,темазепам,диазепам.
• Химиялық құрылымы әр түрлі перпараттар (бензодиазепам емес)-золпидем,зопиклом

2.Мелатонин рецепторларының агонистері

3.Наркотикалық әсері бар ұйқтатқыш заттар

 Бензодиазепиндердің тыныштандырғыш, ұйықтатқыш және басқа да әсерлерінің механизмін олардың арнайы бензодиазепиндік рецепторлармен байланысуымен түсіндіреді. орталық жүйке жүйесінің көптеген құрылымдарына, бәрінен бұрын лимбиялық жүйеге және гипоталамусқа, яғни эмоциялық қызметті реттеуге байланысты құрылымдарға әсер етеді. Ол ми қыртысы, таламус пен гипоталамустың ГАМҚ-ергиялық нейрондарының тежеу әсерін күшейтеді. ГАМҚ-А рецепторы мен хлор өзегінен тұратын кешенмен байланыстағы жасушалық жарғақшаның ақуыздық құрылымдары түрінде болатын бензодиазепиндердің спецификалық байланысу бөліктерінің бары анықталды. Хлордиазепоксид әсері рецептордың тежегіш эндогенді нейромедиатор болып табылатын гамма-амин май қышқылына (ГАМҚ) тектестігін арттыруға әкелетін ГАМҚ-ергиялық рецептор сезімталдығын модуляциясымен байланысты. Бензодиазепинді рецептор немесе ГАМҚ-А белсенділенуінің салдары хлор иондарының нейрон ішіне хлор өзегі арқылы тасымалданyының артуы болып табылады, бұл жасушалық жарғақшаның гиперполяризациясына, нәтижесінде нейрон белсенділігінің бәсеңдеуіне алып келеді. Клиникалық тұрғыда хлордиазепоксид анксиолитикалық, тыныштандыру және орташа айқын ұйықтататын әсер көрсетеді, сондай-ақ қаңқа бұлшықеттерінің тонусын азайтады және құрысуға қарсы әсер иеленеді.