Цефалоспориндердің әсер ету механизмі

Цефалоспориндердің әсер ету механизмі.

Цефалоспориндер-антибиотиктердің ең кең кластарының бірі.

Жақсы тиімділік пен төмен уыттылықтың салдарынан осы топтың АБ кең таралды.

Оларды клиникалық тәжірибеде қолдану ХХ ғасырдың 70-жылдарынан басталды.

Барлық цефалоспориндер 7-аминоцефалоспоран қышқылының туындылары болып табылады.

ОЖ-нің микробтық жасушаға әсер ету механизмі пенициллиндерге ұқсас-бактерияның жасуша мембранасының ақуыз синтезін тежейді. Олардың кең спектрі бар.

Барлық цефалоспориндер іс жүзінде энтерококктарға қарсы белсенділіктен айырылған, грам-позитивті анаэробтарға қарсы белсенді емес және грам-теріс анаэробтарға қарсы әлсіз белсенді.  

Пенициллиндермен айқаспалы аллергиялық реакциялар беруі мүмкін

Олар в-лактамазалармен жойылады, аминогликозидтермен жақсы үйлеседі (CS+AG стандартты комбинациясы).

Цефалоспориндер в-лактамды антибиотиктерге жататынына және пенициллиндерге түбегейлі ұқсас бактерицидтік әсер ету механизміне ие болса да, олар Бактерияға қарсы белсенділігі, сондай-ақ фармакокинетика көрсеткіштері бойынша пенициллиндерден асып түседі және өте төмен уыттылықпен сипатталады.

Цефалоспориндердің фармакодинамикалық артықшылықтары олардың құрылымының ерекшеліктерімен түсіндіріледі:

* микроорганизмдердің жасуша қабырғасының сыртқы қабаттары арқылы жақсы өткізгіштік,

* өзге ЖСБ-ға әсер ету мүмкіндігі,

* грам-позитивті және грам-теріс инфекция қоздырғыштарының плазмидті және хромосомалық в-лактамазаларына үлкен төзімділік

Цефалоспориндердің фармакокинетикасы

- Өкпеде, бүйректе, бауырда, бұлшықеттерде, теріде, сүйектерде, синовиальды, перикардиальды, плевра және перитонеальді сұйықтықтарда жоғары концентрация байқалады.

- Өтте ең жоғары концентрацияны Цефтриаксон мен цефоперазон жасайды.

- III және IV буын цефалоспориндері ГЭБ арқылы енеді.

- Негізінен бүйрек арқылы шығарылады

- Цефтриаксон мен цефоперазонның Қос шығару жолы бар – бүйрек және бауыр.

- Цефалоспориндердің көпшілігі іс жүзінде бауырда метаболизденбейді.

[pic 1]

1-ші буын цефалоспориндері грам-позитивті кокктарға қарсы жоғары белсенділікке ие (метициллинге төзімді қоспағанда), яғни олар салыстырмалы түрде тар спектрлі антибиотиктер болып табылады, бұл критерий бойынша табиғи пенициллиндер мен 2-ші буын цефалоспориндері арасындағы "аралық" позицияны алады.

Цефалоспориндер I ұрпақтар әсіресе грамтеріс бактериялардың бета-лактамазаларымен оңай жойылады. Сондықтан олар гемофильді таяқша, моракселла, менингококк, E. coli сияқты грам-теріс қоздырғыштардан туындаған ауруларда іс жүзінде тиімді емес.

Қолданылады:

* терінің, жұмсақ тіндердің стафилококк инфекциясын емдеу (оксациллинге балама);

* жедел гематогенді остеомиелит;

* жедел бактериялық артрит;

* периоперациялық антибиотиктің алдын алу.

Цефаклор (цеклор, альфацет) басқа антибиотиктердің көпшілігіне төзімділіктің жоғарылауымен сипатталатын және қоғамнан тыс пневмония қоздырғыштарының арасында алғашқы орындардың біріне шығатын Н. инфлюензаға қарсы ең жоғары әсерге ие.

Цефаклордың биожетімділігі (95%) – инъекциялық антибиотиктер деңгейінде - ол плазма ақуыздарымен аздап байланысады, бұл оның әртүрлі органдар мен тіндерде жоғары концентрациясының құрылуын анықтайды.

Цефаклор іс жүзінде өзгермеген түрде бүйрек арқылы шығарылады

Цефаклордың артықшылықтарына оның қауіпсіздігі жатады (ішек дисбиозының жиілігі 3-4% - дан аспайды).

Препарат балаларға тартымды дәрілік формада - құлпынай сиропы түрінде қол жетімді, бұл цефаклорды амбулаториялық және клиникалық практика үшін бірінші қатардағы антибиотикке айналдырады, ең алдымен педиатрияда.