Вирустық инфекциялардың фармакотерапиясындағы қиындықтар. Герпеске қарсы препараттар, әсер ету механизмдері, уытты әсерлері

28.Вирустық инфекциялардың фармакотерапиясындағы қиындықтар. Герпеске қарсы препараттар, әсер ету механизмдері, уытты әсерлері.

Препарат:Ацикловир

Әсер ету механизмі:

Ацикловир пуриндік нуклеозидтің синтетикалық аналогы болып табылады, оның in vitro және in vivo адамның герпес вирустарын, соның ішінде қарапайым герпес вирусын 1 және 2 типтерін, желшешек вирусын және герпес зостерін  тежеу ​​қабілеті бар.Ацикловирдің герпес вирустарына тежегіш әсері жоғары селективті. Ацикловир жұқтырмаған жасушалардағы тимидинкиназа ферменті үшін субстрат болып табылмайды, сондықтан ацикловир сүтқоректілердің жасушаларына төмен уыттылық көрсетеді. Дегенмен вирустарымен зақымдалған жасушаларда тимидинкиназа

ацикловирді нуклеозидтердің аналогы болып табылатын ацикловир монофосфатына айналдырады, содан кейін ол жасушалық ферменттердің әсерінен дифосфат пен трифосфатқа дәйекті түрде айналады. Ацикловир трифосфатының вирустық ДНҚ тізбегіне қосылуы және одан кейінгі тізбектің аяқталуы вирустың одан әрі ДНҚ репликациясын блоктайды.

Ауыр иммун тапшылығы бар емделушілерде ацикловирмен емдеудің ұзақ немесе қайталанатын курстары төзімді штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін, сондықтан ацикловирмен әрі қарай емдеу тиімсіз  болуы мүмкін. Ацикловирге сезімталдығы төмендеген оқшауланған штаммдардың көпшілігінде вирустық тимидинкиназаның салыстырмалы түрде төмен мөлшері, сондай-ақ вирустық тимидинкиназа немесе ДНҚ полимераза құрылымының бұзылуы болды. Ацикловирдің қарапайым герпес вирусының штаммдарының in vitro әсері де оған сезімталдығы төмен штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін. Қарапайым герпес вирусы штаммдарының in vitro ацикловирге сезімталдығы мен препараттың клиникалық тиімділігі арасында корреляция анықталған жоқ.

Қарсы көрсеткіштер:

- ацикловирге немесе валацикловирге немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық;

- лактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;

- 3 жасқа дейінгі балалардың жасы.

Жанама әсерлері

аллергиялық көріністер: қышу, бөртпе, есекжем, экссудативті мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон немесе Лайелл синдромы, ангионевротикалық ісіну, анафилаксия.

29. Бетта-адреноблокаторлардың әсер ету механизмі, терапиялық және жанама әсерлері, қолданылуы.

Бета-блокаторлардың әсер ету механизмі

Бета-блокаторлардың әсері β1 және β2-адренергиялық рецепторлардың блокадасы арқылы жүзеге асады. β-адренергиялық рецепторлардың екі түрі бар (β1- және β2-адренергиялық рецепторлар), олар құрылымдық-функционалдық ерекшеліктерімен және тіндерде таралуымен ерекшеленеді. β1-адренергиялық рецепторлар жүрек құрылымдарында, ұйқы безінің аралшық тінінде, бүйректің юкстагломерулярлық аппаратында және адипоциттерде басым болады.

Препараттар жүректің β1-адренергиялық рецепторларымен байланысу арқылы оларға норадреналиннің, адреналиннің әсерін болдырмайды, аденилатциклаза белсенділігін төмендетеді. Фермент белсенділігінің төмендеуі цАМФ синтезінің төмендеуіне және кардиомиоциттерге Са2+ енуінің тежелуіне әкеледі.

Препарат:Метопролол

Метопролол: әсер ету механизмі

Метопролол - жоғары қан қысымын емдеуге арналған дәрі. Препарат бета-адренергиялық рецепторларды блоктайды. Бета-адренергиялық рецепторлардың блокадасы жүректің жиырылу санының, жүрек бұлшықетінің жиырылу қабілетінің және жиырылу жылдамдығының төмендеуіне әкеледі, бұл ретте миокардтың оттегіге сұранысы төмендейді.

Қолдануға қарсы көрсеткіші:

Жоғарғы қан қысымы

стенокардия

инфаркттан кейінгі кешенді терапия

аритмия, тахикардия

мигреннің алдын алу

гипертиреоз