Essays.club - Получите бесплатные рефераты, курсовые работы и научные статьи
Поиск

Механизм действия и методы синтеза противоопухолевого препарата фторурацила

Автор:   •  Ноябрь 28, 2018  •  Реферат  •  3,749 Слов (15 Страниц)  •  569 Просмотры

Страница 1 из 15

Министерство образования и науки Российской Федерации
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования

Волгоградский государственный технический университет
Кафедра «Технология органического и нефтехимического синтеза»

Дисциплина «Химическая технология биологически активных веществ для медицины и сельского хозяйства»


Реферат на тему:

«Механизм действия и методы синтеза противоопухолевого препарата фторурацила»



                        
                        

Волгоград 2018

СОДЕРЖАНИЕ

Введение……………...……………………………………………………………3

1. Варианты классификации противоопухолевых препаратов…….……..……4

1.1. Классификация противоопухолевых цитостатиков в зависимости от механизма действия…………………………………………………………...….4

1.2. Классификация антиметаболитов по механизму действия..........................6

1.3. Классификация производных пиримидина по химическому строению……...........................................................................................................7

2. Механизм биологического действия фторурацила….…………………….....9

3. Анализ химической структуры и биологической активности в гомологическом ряду ............................................................................................11

4. Анализ химических превращений для синтеза фторурацила……………....17

5. Методы анализа 5-фторурацила…………………………………………...…22

5.1. Определение подлинности…………………………………………….……22

5.2 Определение степени чистоты 5-фторурацила……………………….…....24

5.3. Количественное определение…………………………………………..…..24

Выводы………………………………………………………………………...…26

Список использованных источников……………………………………...........27

Введение

В медицинской практике все большее значение приобретает химиотерапия злокачественных новообразований, которая возникла не так давно и в настоящее время стала самостоятельным и перспективным направлением в онкологии. Во многих странах мира проводятся интенсивные исследования по разработке методов синтеза, изучению физико-химических и антибластических свойств соединений различных химических групп. Среди оригинальных отечественных и зарубежных антибластических средств различной природы большой удельный вес имеют синтетические соединения.

Среди различных групп синтетических химических веществ, используемых для лечения опухолевой болезни, наиболее важными продолжают оставаться алкилирующие соединения и антиметаболиты.

К антиметаболитам относится рассматриваемый в данной работе фторурацил, который является антагонистом пиримидина.

Цель работы – изучение и анализ противоопухолевой активности фторурацила и способов его получения, используя при этом литературные источники и патентную литературу.  

Задачи данной работы:

  1.  Привести классификацию противоопухолевых препаратов и понять, какое место в ней занимает фторурацил;
  2. Провести анализ биологического действия фторурацила;
  3. Провести анализ химической структуры соединения в гомологическом ряду от вида противоопухолевой активности;
  4. Проанализировать химические превращения, необходимые для синтеза данного препарата, а также обосновать оптимальный пусть.

  1. Варианты классификации противоопухолевых препаратов

1.1 Классификация противоопухолевых цитостатиков в зависимости от механизма действия

Классификация противоопухолевых цитостатиков в зависимости от механизма действия, предложенная ВОЗ (таблица 1) [5]:

Таблица 1 – Классификация противоопухолевых цитостатиков в зависимости от механизма действия

Название цитостатической группы

Фармакологическое действие

Препараты

Алкилирующие

Способны ковалентно связываться с ДНК с помощью их алкильной группы и тем самым повреждают ДНК

быстро делящихся клеток. Алкилирующие агенты независимыми от клеточного цикла. Обладают высокой терапевтической эффективностью, но пациентами переносятся тяжело, последствия приема – патологии печени и почек

Бусульфан, Треосульфан, Тиотепа, Нимустин, Ломустин, Кармустин, Мюстофоран, Стрептозотоцин, Хлорамбуцил, Ифосфамид, Бендамустин, Циклофосфамид, Мелфалан, Трофосфамид, Дипин, Миелосан, Цисплатин

Цитостатики растительного происхождения

Блокируют митоз в стадии метафазы, тем самым повреждают ДНК клеток злокачественных новообразований. Имеют побочные действия неврологического характера и другие

Тенипозид, Этопозид, Виндезин, Винкристин, Винбластин, Цитарабин, Капецитабин

Антиметаболиты

Эти препараты оказывают свое действие либо путем блокирования ферментов, необходимых для синтеза ДНК, или же оказываются включенными в ДНК или РНК.

Обладают фазовой специфичностью, наиболее активны в S-фазе.

Приводят к некрозу (омертвению) злокачественной ткани, ремиссии онкологического заболевания

5-фторурацил, Азатиоприн, Метотрексат, Зексат, Имуран, Методжект, Метортрит

Антибиотики

Воздействуют на ДНК путем интеркаляции (образование вставок между парами оснований), запускают механизм свободно-радикального окисления с повреждением мембран клеток и внутриклеточных структур, а также ДНК, проявляют антимикробное действие. Кардиотоксичны, угнетают функции лимфы, костного мозга

Доксорубицин, Даунорубицин, Эпирубицин, Идарубицин, Митомицин, Пликамицин, Дактиномицин

Гормоны

Блокируют синтез гормонов (андрогенов, эстрогенов), стимулирующих развитие раковой опухоли, нормализуют естественный гормональный баланс

Бикалутамид, Флутамид, Мегестрола ацетат, Полиэстрадиол, Фосфэстрол, Торемифен, Тамоксифен, Ралоксифен, Анастрозол, Трипторелин

Моноклональные антитела

Искусственно созданные антитела (специфические белки), направленные на уничтожение злокачественной опухоли

Трастузумаб, Эдерколомаб, Ритуксимаб

...

Скачать:   txt (57.8 Kb)   pdf (454.1 Kb)   docx (223 Kb)  
Продолжить читать еще 14 страниц(ы) »
Доступно только на Essays.club