Технология производства препаратов на основе Расторопши

Технология производства препаратов на основе Расторопши

В качестве конкретного примера для более детального ознакомления с технологией производства препаратов с гепатопротекторным действием из растительного сырья было выбрано растение семейства Астровые (Сложноцветные) – Asteraceae Dumort (Compositae Giseke) Расторопша пятнистая. Родиной Расторопши пятнистой (народные названия: девясил черный, комочник, молочный чертополох, Марьино остропестро, Марьин чертополох, Марьины колючки, осот белый, остропестер, растопша, расторопша, татарин) считается Средиземноморье. Данное растение встречается в центральных и южных районах европейской части России, в Украине, в Западной Сибири, на Кавказе, в Средней Азии, Северной Америке, Африке, южной части Австралии.

Это однолетнее (в условиях культивирования) или двулетнее (в природе) колючее растение высотой 1,5-2 метра. Стебель прямостоячий, массивный, изборожденный, голый, или опушенный ворсинками, неразветвленный или малоразветвленный. Листья крупные с желтоватыми колючками по краю листа и по жилкам снизу, пластинка листа зеленая с белыми пятнами, блестящая. Прикорневые листья крупные, сильно морщинистые, перистые, голые на черешках, стеблевые листья очередные, сидячие. Цветы собраны в крупные (до 4-х см в диаметре) соцветия-корзинки, расположенные поодиночке на разветвлениях стебля, листья обертки корзиночек расположены в несколько кругов, с шипами по краям, и с одним более крупным шипом наверху (до 5 см). Ложе соцветия мясистое, покрыто волосками. Цветки все трубчатые, обоеполые, пурпурно-красного цвета. Плод – семянка черная с серыми точками и хохолком из волосков на конце, длиной 15-20мм., блестящая.

Основными действующими веществами Расторопши пятнистой являются флаволигнаны (силибинин, силикристин, силидианин). Кроме того, содержатся сапонины, жирные масла, белки, витамин К, смолы, тирамин, гистамин, а также макро- и микроэлементы. Важным классом биологически активных соединений плодов Расторопши пятнистой является жирное масло, содержание которого достигает 20-30%. Состав жирного масла Расторопши пятнистой характеризуется наличием: линолевой – 56,57%, олеиновой – 20,73%, пальмитиновой – 8,01%, стеариновой – 4,79%, арахиновой – 2,70%, бегеновой – 2,09%, нонадециловой – 1,11%, лигноцериновой – 0,69%, миристиновой – 0,09% жирных кислот.

Уникальной группой биологически активных соединений, содержащихся в плодах расторопши, являются флаволигнаны. Флаволигнаны представляют собой флавоноиды, которые содержат в своем состав фенилпропаноидный фрагмент (бензольное кольцо с присоединенной к нему неразветвленной трехуглеродной цепью). Дополнительный фенилпропаноидный фрагмент (конифериловый спирт) дает основание отнести флаволигнаны не только к флавоноидам, но и фенилпропаноидам. Содержание флаволигнанов в плодах расторопши составляет от 1,5 до 4%, что зависит от разновидности и места произрастания. Флаволигнаны расторопши пятнистой представлены следующими соединениями: силибин, изосилибин, 2,3-дегидросилибин, силандрин, силикристин, силидианин, силимонин, 2,3-дегидросиликристин, изосиликристин, силигермин. Доминирующими компонентами расторопши пятнистой являются силибин, силидианин, силикристин, сумма которых получила название силимарин. Химическое строение основных флаволигнанов расторопши пятнистой представлено в Приложении 1.

Широкое применение в клинической практике Расторопша пятнистая нашла благодаря наличию гепатопротекторных, антиоксидантных и холеретических свойств. В связи с этим на основе плодов Расторопши пятнистой разработана целая серия лекарственных средств: карсил, легалон, силибор, силимар и другие. Также выпускается большое количество биологически активных добавок.

Эффективность лекарственных средств на основе Расторопши пятнистой базируется на нескольких механизмах действия. Во-первых, силибин стимулирует активность полимеразы (РНК) в клеточном ядре и через систему РНК в клетках печени стимулирует рибосомальный синтез протеина, что, в свою очередь, стимулирует восстановительную способность печени и образование гепатоцитов. Во-вторых, флаволигнаны оказывают стабилизирующее действие на мембраны печеночных клеток, предотвращают проникновение гепатотоксинов во внутреннюю часть клетки, затрудняя выход растворенных составных частей клеток. Антиперекисные свойства биологически активных веществ расторопши пятнистой обуславливают противодействие процессам повреждения в мембранах клеток или метаболическим процессам, обусловленным радикалами.