Производные хинолона

Производные хинолона.

Производные хинолона представлены двумя группами соединений, отличающихся по структуре, спектру антимикробной активности, фармакокинетике – нефторированные и фторированные соединения. Наибольшей антибактериальной активностью обладают соединения с содержанием атома фтора, которые получили название фторхинолоны. Введение атома фтора в структуру привело к расширению спектра антимикробной активности препаратов фторхинолонов и повышению их биодоступности.

Классификация производных хинолона

1.Нефторированные хинолоны – налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота (палин).

Нефторированные хинолоны - эффективны преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий (за исключением синегнойной палочки). Препараты обладают бактерицидным характером действия. Недостаток данной группы – быстрое развитие резистентности. Препараты данной группы назначаются внутрь, создают высокие концентрации в моче и используются при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит.

2.Фторхинолоны - оказывают избирательное антимикробное действие. Резистентность микрофлоры развивается относительно медленно. Создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, биодоступность не зависит от приема пищи. Могут проникать внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии (легионеллы, микобактерии).

Делятся на 2 поколения:

Препараты I поколения – ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин.

Препараты II поколения – левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Фторхинолоны I поколения  - имеют широкий спектр антимикробного действия. Более эффективны в отношении грамотрицательных бактерий – менингококков, гонококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, синегнойной палочки, гемофильной палочки. В некоторой степени воздействуют на грамположительные микроорганизмы – стафилококки, пневмококки, а также хламидии, легионеллы и микоплазмы. Отдельные препараты из группы действуют на микобактерии туберкулеза. Препараты не действуют на анаэробов. Продолжительность действия составляет 10 – 12 часов.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония); ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит); кожи, мягких тканей, костей, суставов; брюшной полости и желчевыводящих путей; почек (пиелонефрит), нижних мочевыводящих путей (цистит, уретрит); половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении); инфекционно-воспалительные заболевания глаз.

Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет), кроме глазных капель, почечная и печеночная недостаточность.

Побочные действия: аллергические реакции, диспептические расстройства, миалгия, головная боль, головокружение, тремор, судороги, изменение формулы крови, фотосенсибилизация.

Ципрофлоксацин (Сiprofloxacinum) – Ципролет, Цифран, Ципромед – один из наиболее эффективных фторхинолонов. Высокоэффективен при инфекциях мочевыводящих путей. Применяют в комплексной терапии туберкулеза. Показан к лечению  инфекций у онкобольных. Применяют при сибирской язве и Ку-лихорадке. Назначают при заболеваниях глаз в форме глазных капель.

Форма выпуска: таблетки по 100, 250, 500, 750 и 1000 мг; ратвор для инфузий во флаконах по 50 и 100 мл (100 и 200 мг; 1% концентрат в ампулах по 10 мл; 0,3% раствор во флаконах капельницах (глазные капли).

Офлоксацин (Ofloxacinum) – Заноцин, Таривид, Флоксал, Данцил – уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегной палочки, но превосходит его по влиянию на пневмококки и хламидии. Также используется в комплексной терапии туберкулеза. Применяют внутрь, внутривенно и местно в виде глазных капель. Эффективен в отношении микроорганизмов устойчивых к сульфаниламидам. В форме глазных капель может применяться у детей с рождения (Флоксал).