Антибиотики

Антибиотики.

Термин «антибиотик» (от греч. «anti» - против, «bios» - жизнь) был предложен С. Ваксманом в 1942 г. для обозначения химических соединений, образуемых микроорганизмами и способных губительно действовать на бактерии. Появление этого термина связано с получением и внедрением в медицинскую практику нового химиотерапевтического препарата пенициллина, более эффективного, чем применявшиеся в то время сульфаниламиды.

Антибиотики – низкомолекулярные вещества микробного либо животного происхождения и их синтетические аналоги, обладающие свойством подавлять жизнедеятельность микроорганизмов или оказывать лечебное действие при злокачественных новообразованиях.

Классификация антибиотиков.

1. По источнику.

1. Из плесневых грибов (пенициллин, стрептомицин, левомицетин).
2. Из растений (фитонциды).
3. Из бактерий (полимиксины, грамицидин).

1. По способу получения.

1. Природные (бензилпенициллиновые соли калия и натрия).
2. Синтетические (синтомицин, циклосерин).
3. Полусинтетические (карбиницилин, ампицилин).

1. По широте спектра действия.

1. Широкого спектра (макролиды, аминогликозиды).
2. Узкого спектра (бензилпенициллин).

1. По направлению действия.

1. Бактериостатические (левомицетин, тетрациклин).
2. Бактерицидные (пенициллин, аминогликозиды).
3. Противогрибковые (нистатин, клотримазол).
4. Противоопухолевые (оливомицин).

1. По химическому строению.

1. β-лактамиды – гетероциклические соединения, содержащие β-лактамное кольцо.
2. Тетрациклины.
3. Аминогликозиды.
4. Макролиды.
5. Хлорамфеникол/левомицетин.
6. Рифамицины.
7. Полиены.

Принцип получения антибиотиков:

1. Специально подобранный штамм культивируют в жидкой среде;
2. Фильтрация питательной среды и очистка от примисей;
3. Концентрирование;
4. Лиофильная сушка;
5. Проверка активности и расфасовка.

Проверка чувствительности к антибиотикам:
- метод индикаторных дисков;
- метод серийных разведений.

β -лактамы. Класс антибиотиков, включающих значительное число природных и полусинтетических соединений, характерной чертой которых является наличие р-лактамного кольца, при разрушении которого препараты теряют свою активность; пенициллины имеют в своем составе 5-членные, а цефалоспорины 6-членные соединения. Тип действия — бактерицидный. Антибиотики этого класса подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

Тетрациклины — это семейство крупномолекулярных препаратов, имеющих в своем составе четыре цикличных соединения. Тип действия — статический. Обладают широким спектром активности в отношении многих грамположительных и грамотрицатель ных бактерий, внутриклеточных паразитов. Назначаются прежде всего для лечения инфекций, вызванных внутриклеточно расположенными микробами: риккетсиями, хламидиями, микоплазмами, бруцеллами, легионеллами. В настоящее время применяют полусинтетические препараты, например доксициклин. Новой генерацией тетрациклинов являются полусинтетические аналоги тетрациклина — глицилциклины, к которым относится препарат тигециклин. Глицилциклины обладают более прочной связью с рибосомами. Тигециклин активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая мультирезистентные, неферментирующие грамотридательные бактерии, такие, как Aclnetobacter spp., метициллинрезистентные штаммы стафилококков, резистентные к ванкомицину, энтерококки и резистентные к пенициллину пневмококки. Препарат способен реагировать с рибосомами бактерий, устойчивыми к действию природных тетрациклинов. Неактивен в отношении P. aeruginosa. Тетрациклины не используются в педиатрической практике, так как накапливаются в растущей зубной ткани («синдром черных зубов»).