Рацетамы: химическое строение и фармакологическая активность

КУРСОВАЯ РАБОТА

Рацетамы:

химическое строение и фармакологическая активность

Оглавление

Введение…………………………………………………………………………3

Основная часть…………………………………………………………………..4

   1.Рацетамы……………………………………………………………………..4

     1.1.Оющая характеристика рацетамов……………………………………...4

     1.2.Ноотропы…………………………………………………………………4

   2.Пирацетам……………………………………………………………………5

     2.1.Общая характеристика…………………………………………………...5

     2.2.Фармакология…………………………………………………………….6

     2.3.Применение……………………………………………………………….10

     2.3.Фармакокинетика………………………………………………………...15

     2.4.Переносимость и противопоказания……………………………………16

   3.Леветирацетам……………………………………………………………….18

     3.1.Общая характеристика и химическая структура……………………….18

     3.2.Фармакология…………………………………………………………….18

     3.3.Фармакокинетика………………………………………………………...20

   4.Оксирацетам…………………………………………………………………21

   5.Анирацетам………………………………………………………………......22

   6.Пармирацетам………………………………………………………………..22

   7.Фенилпирацетам……………………………………………………………..23

Заключение……………………………………………………………………….25

Литература……………………………………………………………………….26

Введение

Рацетамы представляют собой группу лекарственных средств с общим химическим строением, имеющие различное фармакологическое действие, основным же типом фармакологического действия является ноотропное действие и, в меньшей степени, противосудорожное действие.

Лекарственные средства с ноотропное действие ныне имеют достаточно стабильный и повышающейся спрос, тоже можно сказать и про противосудорожное действие, необходимое при лечении многих заболеваний.

Цель работы: установить основные закономерности связи химического строения и фармакологической активности рацетамов.

Задачи работы:

1. Описать строение лекарственных средств из группы рацетамов.
2. Описать механизм действия лекарственных средств из группы рацетамов.

3.  Описать фармакологическую активность и применение лекарственных средств из группы рацетамов.

Основная часть

1.Общая характеристика рацетамов

1.1.Рацетамы

Рацетамы — это класс препаратов с общим пирролидоновым(Рис.1) ядром, основные заместители в котором расположенны при атоме азота, реже при других атомах.

[pic 1]

Рисунок 1 - Пирролидон

Некоторые из них, такие как пирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам и фенилпирацетам, считаются ноотропами. Другие, такие как леветирацетам, бриварацетам и селетрацетам, являются противосудорожными средствами.[1]

Общепринятого механизма действия рацематов не существует, и у различных веществ он может отличаться.

Рацетамы обычно проявляют незначительное сродство к общим рецепторам центральной нервной системы, но сообщалось о модуляции центральных нейротрансмиттеров, включая ацетилхолин и глутамат, также некоторые рацетамы могут повышать текучесть клеточных мембран.

Хотя анирацетам и небрацетам проявляют сродство к мускариновым рецепторам, только нефирацетам демонстрирует наномолярные взаимодействия.

Другой гипотезой является модификация мембранных механизмов центральной передачи сигнала. Как и некоторые ампакины, некоторые рацетамы, такие как пирацетам и анирацетам, являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора AMPA.[1]