Исрадипин: история создания, химическое строение, связь структуры и действия, способы получения, контроль качества

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

Учреждение образования

«БЕЛОРУССКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Фармацевтический факультет

Кафедра фармацевтической химии

Луферова Валерия Олеговна

Исрадипин: история создания, химическое строение, связь структуры и действия, способы получения, контроль качества

Научный руководитель:

магистр фармацевтических наук, ассистент Зятиков А.А.

Минск, 2019

ОГЛАВЛЕНИЕ

ПЕРЕЧЕНЬ УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ        3

ВВЕДЕНИЕ        4

1. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА        5

1.1. История создания        5

1.2. Способы получения        5

1.3. Физико-химические свойства ЛВ, структурная формула        7

1.4. Фармакологические свойства        8

1.4.1. Фармакокинетика        9

1.4.2. Механизм действия        10

1.5. Торговые наименования и формы выпуска        11

2. СВЯЗЬ МЕЖДУ СТРУКТУРОЙ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ        12

3. ФАРМАКОПЕЙНЫЙ КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА        14

3.1. Европейская фармакопея        14

3.1.1. Идентификация        14

3.1.2. Испытания        14

3.1.3. Количественное определение        16

3.2. Фармакопея США        17

3.2.1. Идентификация        17

3.2.2. Испытания        18

3.1.3 Количественное определение        19

ЗАКЛЮЧЕНИЕ        21

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ        22

ПЕРЕЧЕНЬ УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ

АГ – артериальная гипертензия

АД – артериальное давление

АК – антагонисты кальция

БКК – блокаторы кальциевых каналов

ВОЗ – Всемирная организация здравоохранения

ГФ – государственная фармакопея

ДП – дигидропиридиновые производные

ЖХ – жидкостная хроматография

ЛС – лекарственное средство

РБ – Республика Беларусь

ФС – фармакопейная статья

ЭА – электроноакцепторный

CYP3A4 – фермент цитохром P450 3A4

CYP2D6 – фермент цитохром P450 2D6

Т1/2 – период полувыведения препарата

ВВЕДЕНИЕ

Артериальную гипертензию в настоящее время рассматривают в качестве одной из величайших неинфекционных пандемий, которая определяет структуру сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. В большинстве стран мира около 50% людей старше 60 лет страдают повышенным артериальным давлением, около 1 миллиарда людей нашей планеты являются гипертониками, и примерно 7,1 млн смертей в год связаны с этой патологией. Среди огромного количества различных ЛС, применяемых для лечения АГ, группа антагонистов кальция является вполне достойным выбором.  АК — это гетерогенная группа ЛС, которые имеют сходный механизм действия, но различаются по ряду таких свойств, как фармакокинетика, тканевая селективность и влияние на частоту сердечных сокращений. Особое место в этой группе занимают дигидропиридиновые производные. В современных международных рекомендациях по лечению АГ чётко определены дополнительные показания, когда «препаратами выбора» для врача должны служить ДП АК второго поколения. К ним относятся пожилой возраст, наличие стенокардии, атеросклероз, изолированная систолическая АГ и гипертрофия миокарда левого желудочка. Лекарственное средство «Исрадипин», которое является объектом изучения данной курсовой работы, относится ко второму поколению ДП АК [1-3].