Лекции по "Фармакологии"

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

По происхождению:

1) биосинтетические (природные) – калиевая, натриева и новокаиновая соли бензилпенициллина, бициллин, феноксибензилпениллин. Содержат бета-лактамное кольцо, разрушающееся пенициллазой стафилококков => спектр меньше. При введении в малых дозах – повышение внутриклеточного обмена, усиление функции и явления гипертрофии; в больших – ингибирование обмена, ослабление функции, гипотрофия. Спектр: Гр+, при некробактериозе, пастереллёзе, пневмониях, маститах, ранах, флегмонах, фурункулах, болезнях мочеполовой системы, септицемиях, эмкар, стрептококковой инфекции КРС, мыте лошадей, роже, стахиоботриотоксикозе лошадей, при стрептококкозах и стафилококкозах, инфекционном рените и стоматите, при чуме собак и пушных зверей, спирохетозе птиц и бешенстве свиней.

2) полусинтетические – оксациллин, ампициллин, карбенициллин, карфециллин и др. Действуют на внутриклеточный метаболизм – преобладание катаболизма. Применяют при тех же + патологии, сопровождающиеся наслоением пенициллиназообразующих стафилококков. Делятся на:

• пенициллазоустойчивые (оксациллин) – некислотоустойчивые и кислотоустойчивые;
• соединения широкого спектра – ампициллин, карбенициллин (Гр+ и Гр-);
• соединения с преимущественным губительным действием на Гр- виды.

МАКРОЛИДЫ

Содержат макроциклическое лактомное кольцо, связанное с одним или несколькими остатками углеводородов. Эритромицин, олеандомицин, тилозин. Широкий спектр: преимущественно Гр+ (стафилококки, стрептококки) и Гр- кокки; риккетсии, микоплазмы, бруцеллы и Гр+ палочки сибирской язвы, коринобактерии, клостридии. Устойчивы грибы, вирусы, Гр- и др. Используют как резервную группу. Подавляют биосинтез белков на рибосомах. Повышают общую резистентность организма, но подавляют микрофлору ЖКТ, могут усиливать выведение аминокислот и микро-/макро- элементов. Наиболее эффективны при пневмониях, бронхопневмониях, болезнях в желче- и мочевыводящих путях, маститах, перитонитах, сепсисе, пастереллезе, лептоспирозе, брадзоте, болезнях ЖКТ, кокковой этиологии, дезинтерии, эндометритах, флегмонах, ранах и др.

Фрадизин-50. Стафило-, стрептококки, пастерелеллы, пневмококки, микоплазмы, клостридии, спирохеты и др. Внутрь. Тиловет 10%-ный. Внутрь. Гр+  Гр- бактерии, микоплазмы, спирохеты.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Содержат 2-дезокси-Д-стрепамин. Нарушение процесса трансляции с иРНК в зоне рибосом. Широкий спектр (Гр+, Гр-; синегнойная палочка, микобактерии туберкулёза, простейшие; сальмонеллы, шигеллы, стафилококки, амебы). Малоэффективны для стрептококков, пневмококков, энтерококков, клостридий, вирусов. Применяют при сальмонеллёзе, пастереллезе, колибактериозе, некробактериозе, лептоспирозе, листериозе, маститах, метритах, бронхопневмонии, плевритах, притонитах, бешенстве, чуме, бруцеллезе, туберкулезе, дизентерии, диспепсиях, инфицированной патологии мягких тканей. Входят:

• природные – стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобромицин;
• полусинтетические – амикацин, нетилмицин и др.

Побочное действие: дистрофия ЦНС (вестибулярный и слуховой), миорелаксация, снижают гормонообразование => обмен веществ (в т.ч. нейромедиаторы, гамма-глобулины, АТФ), повреждение эпителия в канальцах и клубочках почек (протеинурия, повышение уровня азота в моче).

ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

Хлорамфинекол (левомицетин). Подавление биосинтеза белков (на стадии переноса аминокислот от иРНК на рибосомы). Входят левомицетина стеарат, сукцинат растворимый, левовинизоль, синтомицин. Широкий спектр (Гр+ и Гр-, риккетсии, спирохеты, хламидии, эшерихии, клебсиеллы, протей и др.). Бактериостатически на сальмонелл, менингококки, гонококки др. Малочувствительны кислотоустойчивые (туберкулёз, клостридии и др.). Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, паратифе, дизентерии, диспепсии, гастроэнтерите, патологии мочевыводящих путей, гастроэнтерите, вагинитах, ранах, язвах, ожогах, пролежнях, гнойно-воспалительных процессах кожи и слизистых, конъюнктивитах.