Лекции по "Фармакологии"

ФАРМАКОЛОГИЯ

1. Дәрілік заттарды енгізу жолдары. Салыстырмалы сипаттама.

Дәрілік заттар адам организміне емдеу немесе профилактикалық мақсаттарда енгізіліп отырады.  Және дәрілік заттың енгізу жолына қарай оның әсер ету жылдамдығы, ұзақтығы байланысты. Көбінесе енгізу жолдары екіге бөлінеді: энтералды- асқорыту жолдары арқылы, және парэнтералды-асқорыту жолдыранан тыс. Энтералды енгізу жолдарына ауыз арқылы, тіласты, он екі елі ішекке, трансбуккалды және тік ішек арқылы, бірақ өте сирек мұрынның шырышты қабаты (интраназалды),коньюктивалды қапшыққа (интраконьюктивалды) және ингаляциялық қолданылады. Ал парэнтералды жолдарға бұлшықет, тамыр және тері арқылы енгізу жолдары жатады, сирек сүйекішілік, жұлынға жасалады.

Дәрі-дәрмектерді пероральді енгізу - бұл табиғи, ыңғайлы және қарапайым әдіс, бұл дәрі-дәрмекті, арнайы медициналық персонал мен техникалық құралдарды зарарсыздандыруды қажет етпейді. Алайда, осылайша ішке қабылдаған препарат асқазан мен ішектің ас қорыту шырындарымен өңделеді, содан кейін қанға сіңіп, бауырға еніп, ол әрі қарай өзгеріп, химиялық өзгеріске ұшырайды. Нәтижесінде, енгізілген препараттың белсенділігі оны инъекция әдісімен енгізумен салыстырғанда бірнеше есе төмендейді және осы жолмен алынған кейбір дәрі-дәрмектер толығымен жойылады (адреналин, инсулин және т.б.). Бұл әдісті қолданудағы қиындықтар кейде ерте балалық шақта, бет-жақ аймағына зақым келген науқастарда, ес-түссіз күйде, тоқтамайтын құсу, жұтылу актісін бұзу, өңештің бітелуі және т.с.с. пайда болады. ішке қабылдаған кезде қанға сіңгеннен кейін, әдетте, 15-30 минуттан кейін дамиды, сондықтан қажет болған жағдайда тез арада медициналық көмек көрсетіңіз, бұл енгізу тәсілі қолайсыз.

Препаратты тіл астына немесе тіл астына енгізу әдісі осы аймақтың сорғыш бетінің аз болуына байланысты шағын таблеткаларда қолданылатын жоғары белсенді заттарға (нитроглицерин, валидол, жыныстық гормондар) қолданылады. Бұл әдістің дәрі-дәрмектерді іштей қабылдағаннан артықшылығы бар, өйткені сіңуі жылдам және бірнеше минут ішінде бауырды айналып өтіп, дәрі қанға түседі.

Эффекттің тез басталуы - көктамыр ішіне енгізу әдісі. Сондықтан оны төтенше жағдайлар практикасында және есірткіні басқа тәсілдермен енгізу мүмкін болмаған жағдайларда жиі қолданады.

Препараттарды ішке қабылдау тәсілі (ішіне) ең ыңғайлы және қарапайым. Ауызша түрде қатты (таблеткалар, капсулалар, таблеткалар, ұнтақтар) және сұйық (ерітінділер, инфузиялар, қайнатпалар) дәрілік формаларды енгізуге болады.

Қабылдау жолы фармакологиялық әсердің ауырлығын анықтайды. Сонымен, ағзаға препараттың бірдей дозасы енгізілгенде, көктамыр ішіне енгізгенде фармакологиялық әсердің ауырлығы ішке қабылдағаннан гөрі көп болады.

Препараттың әсер ету ұзақтығына енгізу тәсілі үлкен әсер етеді. Сонымен, энтеральді енгізген кезде, әсер ету ұзақтығы парентеральді енгізуге қарағанда көп жағдайда көп болады.

Қабылдау жолы кейде фармакологиялық әсер ету сипатын анықтайды. Сонымен, магний сульфаты ішке қабылданады, іш жүргізетін және холеретикалық әсер етеді, ал бұлшықет ішіне енгізіледі - гипотензивті және антиконвульсант.\

1. Дәрілік заттардың сіңуі. Сору механизмдері. Сіңуге әсер ететін факторлар.

Дәрілік заттардың сіңуі бірнеше жолдар арқылы өтеді. Олар пассивті және жеңілдетілген диффузия, фильтрация, активті тасымалдау және пиноцитоз.

Пассивті диффузия - бұл заттардың концентрация градиенті бойымен мембраналар арқылы енуінің жиі кездесетін тәсілі. Диффузия жылдамдығы концентрация градиентіне тура пропорционал, сонымен қатар молекуланың липидті ерігіштігіне, оның мөлшеріне, иондану дәрежесіне және сіңіру бетіне байланысты. Жасуша қабығы липидтерден тұратындықтан, майда еритін заттар тез таралады. Шағын молекулалар үлкен молекулаларға қарағанда мебраналарға тезірек енеді.Көптеген дәрілер  органикалық қышқылдар немесе негіздер болып табылады, олар сулы ортада иондалған және иондалмаған түрдерде кездеседі . Иондалмаған түрдегі заттар әдетте майда ериді (липофильді) және жасуша қабықшалары арқылы оңай диффузияланады. Керісінше, иондалған заттардың майда ерігіштігі бар (бірақ суда жоғары ерігіштігі, яғни гидрофильділігі) және электр кедергісі жоғары, бұл олардың жасуша қабықшаларынан оңай өтуіне жол бермейді.