Шпаргалка по "Антибактериальным средствам"
Автор: link1 • Май 17, 2021 • Шпаргалка • 7,920 Слов (32 Страниц) • 328 Просмотры
Антибиотики.
Против сифилиса.
Противотуберкулезные.
Противомалярийные.
Противопротозойные.
Противоглистные.
Противогрибковые.
Антисептики.
Противовирусные.
Рецепты.
Содержимое/ Группа АБ | Пенициллины | Цефалоспорины | Аминогликозиды | Тетрациклины |
1. Классификация | 1. Биосинтетические: 1) Парентеральные а) короткого д-я: бензилпенициллин K,Na б) длинного д-я: бензилпенициллина прокаин, бензопина бензилпенициллин 2) Энтеральные: феноксиметилпенициллин. а) Антистафилококковые: оксациллин, клоксациллин Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин | 1. Парентеральные: I покол: цефолексим, цефадроксил Основа 7 аминоцефалоспорановая кислота. Устойчивы к пенициллиназе! Перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. | I покол: стрептомицин, неомицин, канамицин Основа циклический спирт - аминоциклитол, к которому присоединены аминосахара. Потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов Плохо всасываются из ЖКТ, плохо проходят ч/з ГЭБ, не метаболизируются и выводятся почками в неизм виде, создавая в моче высокие концентрации. | 1. Природные короткого д-я: окситетрациклин, тетрациклин Наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов; высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов; большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из ЖКТ, способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях; способность связывать в хелатные комплексы двухвалентные ионы - Fe, Ca, Mg, Zn. |
2. Тип д-я | Цидный | Цидный | Цидный | Статический |
3. Механизм д-я | Нарушение синтеза клеточной стенки: ингибирование транспептидазы и эндогенного ингибитора муреингидролазы > нарушение синтеза пептидогликана | Нарушение синтеза клеточной стенки: ингибирование транспептидазы и эндогенного ингибитора муреингидролазы > нарушение синтеза пептидогликана | Связываются с 30Sсубъединицей рибосом бакт клетки, что нарушает движение рибосомы по нити матричной РНК. А/г также нарушают процессы считывания кода мРНК, что приводит к синтезу функционально неактивных белков, могут нарушать проницаемость мембранны. | Связываются с 30Sсубъединицей бактериальных рибосом,б блокируется присоединение комплекса т-РНК-АК к рибосоме с А в P комплекс, нарушается процесс элонгации, и синтез белка |
4. Спектр д-я | Биосинтетические: узкие (гр+ , диф. палочка, анаэробы: спирохеты, борелии, клостридии), полусинтетические: широкие (гр+/-, гем. палочка, протей, шигеллы, сальмонелла, пилори), антисинегнойные: син палочка, протей, киш палочка. | I покол: гр+ кокки = аминопенницилинны, киш палочка, клебсиелла | Гр+/-(стаф, стреп, пневмо, киш палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, энетробактерии, сенегн.палочка) I покол: микобактерии туберкулеза, возб чусы и тулерямии. II покол: + синегн палочка III покол: грам - резистентным ко 2 | Гр+ (сибирск язва, гр+ кокки, MRSA, MSSA), атипичные возбудители (микоплазма, хламидии), Гр- (гем. палочка, риккетсии, спирохеты, энтеробактерии, брецеллы, холерный вибрион), простейшие ( дизентерийная амеба) |
5. Показания | Природные: ангина, скарлатина, рожа, бакт. эндокардит, пневнония, дифтерия, менингит, гнойн. инф, гангрена, актиномикоз, сифилис (преп. выбора), ревматические заболевания. Антисинегнойные: сепсис, ранев инф, пневмонии. | I покол: ангина, инф. кожи и мягких тканей, костей, после операций II покол: + верх и ниж дых путей, мочевывод системы III покол: + кишеч инф, сепсис, гонорею, менингит | I покол: синегн инф, туберкулез, чума, теляремия, бруцеллез, подготовки к операциям, санация кишечника (неомицин), гнойн поражения кожи II покол: тяж инфекции (сепсис, пневмония, эндокардит, инф мочевыводящих путей), инф раны и ожоги III покол: тяж инф более устойчивой микрофлорой | Бруцеллезе, риккетсиозы (сыпной тиф, ку-лихорадка), чума, холера, туляремия, перитониты, холециститы, бациллярная дизентерия, сифилис, трахома, орнитоз, мочеполовой хламидиоз, атипичная пневмония, язвенная болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, инф. кожи и мягк тк, инф. дых путей, болезнь Лайма. |
6. Побочки | Аллерг р-и, разд. д-е: тошнота, диарея. Тромбофлебиты (восполение), болезненность и инфильтраты | Аллерг р-и, нефротоксичность, энцефалопатия, тремор, гем. анемия, тромбоцитопения, дисп явления, флебиты, суперинф. | Нефротоксичность, ототоксичность, угнетение нервн-мыш передачи (ослабл дых, сниж мыш тонуса) | Аллерг р-и, гепато и нефротоксичность, тератогенное д-е, фотодерматозы, катаболическое д-е, тромбофлебиты, дисбактериоз, суперинфекции (оральный кандидоз или псевдомембранозн энтероколит). |
Содержимое/ Группа АБ | Сульфаниламиды | Макролиды (узкий спектр - гр+) | Хлорамфеникол (левомицетин) | Полимиксины (узкий спектр - гр-) |
1. Классификация | 1) Резорбтивного д-я: | 1) 14-членные: эритромицин, олеандомицин (природные); рокситромицин, кларитромицин (полусинтетические) В высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие на пневмококки, возбудители коклюша и дифтерии. Способность проникать внутрь клеток и создавать высокие внутриклеточные концентрации. Низкая токсичность для макроорганизма. Отсутствие перекрестных аллергических реакций с β-лактамными антибиотиками. | Из желудочно-кишечного тракта левомицетин всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме создается примерно через 2 ч. Для поддержания бактериостатических концентраций в крови левомицетин назначают с интервалом 6 ч. Значительная часть антибиотика связывается с альбуминами плазмы. Левомицетин хорошо проникает в различные ткани, в том числе проходит через ГЭБ. Основное его количество подвергается в печени химическим превращениям. Образующиеся при этом конъюгаты и около 10% неизмененного препарата выделяются почками. | Группа циклических полипептидов, используют только полимиксин М (в виде сульфата). Действует полимиксин М только на внеклеточно расположенные микроорганизмы. Назначают внутрь (в кишеч накапл высокие конц препарата; из ЖКТ всасывается плохо) и местно. Парентерально не применяют. |
2. Тип д-я | Статический | Статический | Статический | Цидный |
3. Механизм д-я | Ингибируют дигидроптероатсинтетазу, а также препятствуют включению ПАБК в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты. В результате подавляется синтез нуклеиновых кислот. | Связываются с 50Sсубъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации), нарушение синтеза белка. | Как у макролидов. Он также ингибирует пептидилтрансферазу (фермент удлинняющий цепочку полипептидов в стадию элонгиции) | Нарушает проницаемость мембраны, способствует выведению многих компонентов цитоплазмы в окружающую среду. Происходит лизис м/о. Повреждает цитоплазматическую мембрану. |
4. Спектр д-я | Гр+/- (стафило, стрепто, дифтер, сибироязв, гонококки, менингококки, моракселла, гем и кишеч палочки, шигеллы, сальмонеллы), нокардии, токсоплазмы, хламидии, малярийные плазмодии и актиномицеты. | Гр+ кокки (стрептококки, стафилококки); гр+ палочки (возбудители дифтерии, листерии); гр- кокки (гонококки, менингококки); гр- палочки (легионеллы, геликобактерии); хламидии, микоплазмы, спирохеты. | Гр+/-, киш бактерии, гем палочка, риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии | Гр-: синегн палочки, киш бакт (киш палочки, шигелл, сальмонелл), а также капсульных бактерий, пастерелл и бруцелл, гем. палочка. |
5. Показания | Нокардиоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. Кокковые инф, бациллярной дизентерии, инф, вызываемых кишеч палочкой, инф верх и нижн дых путей Хирургические операции | Инф. верх дых путей и ЛОР органов, инф костн и мягк тк, хламидиоз, коклюш, дифтерия, гастроэнтерит, токсоплазмоз, сифилиз, скарлатина, инф ротовой полости, профилактика ревматизма. Кларистромицин - эрадакция хеликбактера при ЯБЖиДПК, атипичные микобактериозы при СПИДе | Антибиотик резерва. Брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Исп при палочкой инфлюэнцы (например, при менингите, при инфицировании мочевыводящих путей), при бруцеллезе и ряде других инфекций. | Энтерально используют при энтероколите, вызванном синегн палочкой, киш палочкой, шигеллами, а также для санации кишечника перед операциями. Местно эффективен при лечении гнойных процессов, вызванных чувствительными к нему возбудителями (главным образом грамотрицательными микроорганизмами, включая синегн палочку). |
6. Побочки | Нарушения в сист крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллерг. р-и, дисп р-а. Возможна кристаллурия. | Аллерг р-и, гепатотоксичность, дисп. явления, кардиотоксичность, возможно снижение слуха. | Сильная гематотоксичность (ретикулоцитопенией, гранулоцитопенией, апластической анемией). Аллерг р-и. Раздражающее д-е слиз оболочек и кожи. Психомотор наруш, угнет влияние на миокард. Суперинфекция (кандидамикоз, инфекция стафилококками, протеем). | Диспепт явления (раздражающ д-е). Суперинфекция. Аллерг р-и (очень редко) Противопоказанием являются заболевания почек, тк нефротоксичность высокая. |
Содержимое/ Группа АБ | Линкозамиды (узкий спектр - гр+) | Гликопептиды | Фторхинолоны | Препараты нитрофурана и 8-оксихинолина. |
1. Классификация | В группу линкосамидов входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог - клиндамицин. В высоких концентрациях могут действовать бактерицидно на грамположительные кокки; способность накапливаться в костной ткани и суставах; быстрое развитие устойчивости микрофлоры; отсутствие перекрестных аллергических реакций с β-лактамными антибиотиками. Линкомицин всасывается из ЖКТ, при этом пища нарушает абсорбцию препарата. Метаболизируется в печени, выводится пре- имущественно с желчью. | Ванкомицин, тейкопланин Из пищеварительного тракта всасывается плохо. Если требуется системное действие, препарат вводят внутривенно. Он проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при менингите. | Нефторированные: налидиксовая, оксолиновая и пипемидовая кислоты. I покол: ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, эноксацин, пефлоксацин Действуют на внеклеточно и внутриклеточно локализованные микроорганизмы. Для препаратов характерен выраженный постантибиотический эффект. Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно. Создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи. Хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др. | Нитрофурал, нитрофурантоин, фуразолидон, фуразидин. Высокая частота побочных реакций, возникающих при приеме препаратов. Устойчивость к нитрофуранам возникает редко. Нитроксолин Хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем в моче препарат накапливается в высокой концентрации. |
2. Тип д-я | Статический | Цидный | Цидный | Цидное/статическое (взависимости от конц) |
3. Механизм д-я | Подобно макролидам, ингибируют синтез белка. | Подобно пенициллинам, нарушает синтез клеточной стенки бактерий Кроме того, имеются данные, что ванкомицин влияет на проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК. | Ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа) и топоизомеразу 4 типа, обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНК-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки. | Нарушаю структуру ДНК (репликацию) (препараты нитрофурана) Ингибирование синтеза ДНК (нитроксолин) |
4. Спектр д-я | Преимущественно гр+ кокки, включая пенициллиназообразующие штаммы стафилококков. Высокоактивны в отношении бактероидов - облигатных неспорообразующих анаэробов. Клиндамицин - токсоплазмы и плазмодии | Гр+ кокков, включая стафилококки, устойчивые к метициллину (MRSA,MSSA), и штаммы, продуцирующие β-лактамазы; действует на клостридии, в том числе на Clostridium difficile, а также на коринебактерии. | I покол: энтеробактерии, синегн палочка, микобактерии туберкулеза , гонококки. II покол: пневмококк, гем. палочка, моракселла и атипичные возбудители (хламидии, микоплазмы) III покол: анаэробная флора | Бакт (гр+ кокки и грам- палочки (стафилоккокки, стрептококки, шигеллы, киш палочка, клостридии, сальмонеллы) вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Нитроксолин активен гр+ (стафилококки, стрептококки, энтерококки, каринобактерии), гр- (киш палочка, протей, клебсиелла, сальмонелла, шигелла), микобактерии туберкулеза, и некоторых видов грибов. |
5. Показания | Резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также при инфекциях, вызванных бактероидами. Клиндамицин- тропическая малярия и токсоплазмоз | Применяют ванкомицин при инфекциях, вызванных грамположительными кокками, устойчивыми к пенициллину, при энтероколитах, в том числе при псевдомембранозном колите. | I покол: пневмония, инф МПС, диарея, интроабдоминальные инф (перитонит). II покол: туберкулёз, инф кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекции III покол: тяж инф (сепсис), внебольничные инф дых путей | Нитрофурал используют как антисептик. Нитрофурантоин при инфекциях МВП путей. Применяют фуразолидон при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии. Ф у р а з и д и н применяют внутрь при инфекциях МВП и местно для дезинфекции. Нитроксолин при инф МВП и после операций. |
6. Побочки | Диспеп р-ва, аллерг р-и. Псевдомембранозный колит, в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения Clostridium difficile,продуцирующего энтеротоксины. | Обладает ототоксичностью и нефротоксичностью, может вызывать флебиты. Редко возникают аллергические реакции, нейтропения, тромбоцитопения. | Аллерг р-и, диспепсические явления, бессонница, нейротоксичность (возможны судороги). Тормозят развитие хрящевой ткани, тендиниты (разрыв аххилового сухожилия), фотодерматозы. | Диспеп р-ва, гепатотоксическое, гематотоксическое и нейротоксическое действие, могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты). |
Противосифилитические средства.
Сифилис - хроническое венерическое заболевание, характеризующееся поражением кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, костей и нервной системы. Это общее инфекционное заболевание, которое длится у нелеченых больных многие годы и отличается волнообразным течением со сменой периодов обострения и скрытыми периодами. Возбудитель сифилиса - бледная трепонема (Treponema pallidum). Основной путь заражения - половой, при различных формах половых контактов.
...