Общая фармакология

Общая фармакология.

Фармакология — это медико-биологическая наука о действии лекарственных средств на живые организмы, судьбе лекарств в организме, принципах создания новых лекарственных средств.

Лекарственный препарат – химическая субстанция, которая используется в лечении заболевания или используется для изменения состояния организма.

Лекарственный препарат производит физиологические, биохимические/молекулярные изменения в биологической системе.

Лекарство – это фармакологическое средство, разрешенное уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке к применению для лечения, профилактики или диагностики заболеваний человека или животного.

Источники лекарств:

• грибы/бактерии
• белки/стероиды человека
• рекомбинантные белки
• растительное сырье
• химический синтез

3 типа названия лекарств

1. международное непатентованное название (МНН)

например, Ацетилсалициловая кислота

составляется по международно-признанным правилам:

«прил» - ингибиторы АПФ

«оксацин» - фторхинолоны

• используется в научной литературе
• обязан знать и пользоваться каждый врач

1. патентованное название оригинального препарата (торговое)

например, Аспирин

• принадлежит разработчику
• имеет срок патентной защиты
• препарат имеет максимальную стоимость
• все данные доказательной медицины получены для оригинальных препаратов
• пациент часто «привязан» к определенному названию

1. торговое название воспроизведенного препарата (генерическое)

например, Тромбо-АСС, Аспирин-УПСА, Аспирин-кардио

• принадлежит руководителю
• возможно после окончания срока патентной защиты
• препарат обычно имеет меньшую стоимость
• должна быть доказана биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность
• пациент часто «привязан» к определенному названию

Составляющие фармакологии

• фармакокинетика изучает движение лекарств в организме, всасывание, распределение, биотрансформацию и экскрецию
• фармакодинамика изучает биологические эффекты, локализацию и механизм действия лекарств

Схема фармакологических процессов[pic 1]

Пути введения лекарств

• энтеральный (через желудочно-кишечный тракт)
• парентеральный (минуя желудочно-кишечный тракт)

Энтеральные пути введения

Прием лекарств внутрь (оральный путь):

• просто, удобно, не требуется участия медперсонала
• эффект наступает через 15-40 минут после приема
• дозы препаратов в 2-3 раза выше, чем при парентеральном введении

Ограничения:

• разрушение некоторых лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте
• мембрано-связанная вода препятствует всасыванию жирорастворимых веществ
• изменение pH при приеме пищи может нарушить всасывание
• образование хелатных (твердых) комплексов (с Ca, Mg) с компонентами пищи (!!!т.е. не всасываются)
• раздражающее действие на ЖКТ

Сублингвальный и трансбуккальный путь

Рассасывание лекарств в полости рта обеспечивает их быстрое поступление в систему верхней полой вены вследствие обильного кровоснабжения слизистой оболочки. При этом лекарства не подвергаются действию пищеварительных соков и ферментов печени.

Ректальный путь

Эффективность препаратов при таком способе введения на 15-25% выше, чем при приеме внутрь.

Ограничения:

• высокая чувствительность слизистой кишки
• раздражающее действие лекарств
• малая всасывающая поверхность кишки
• неудобство проведения процедур

Парентеральные пути введения

Введение под кожу (изотонические водные и масляные растворы)

• растворы не должны обладать раздражающим действием
• растворы не должны вызывать спазм сосудов
• объем вводимого раствора не более 1-2 миллилитров
• эффект через 15-20 минут

Введение в мышцы (изотонические водные и масляные растворы, взвеси)

• эффект через 10-15 минут
• объем вводимого раствора не более 10 миллилитров
• при введении взвесей и масляных растворов получают депо препарата

Введение в вены (изотонические водные и масляные растворы, жировые ультраэмульсии заводского приготовления, гипертонические растворы объемом не более 20-40 миллилитров)

• допустимо введение веществ со слабым раздражающим действием
• эффект в 5-10 выше, чем при приеме внутрь
• инъекции проводят медленно (!!!чтобы не создавались токсические концентрации вещества)

Введение в артерии (изотонические водные растворы)

Введение в сердце (изотонический водный раствор адреналина) (!!!для оживления здорового сердца)