Ксантин туындылары (дипрофиллин, ксантиол никотинаты, пентоксифиллин)

Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі

Оңтүстік Қазақстан мемлекеттік фармацевтика академиясы

Фармацевтикалық және токсикологиялық химия кафедрасы

[pic 1]

Тақырып: Ксантин туындылары (дипрофиллин, ксантиол никотинаты, пентоксифиллин)

                                                                        Орындаған:Бақыт Динара

Тобы: 401-А-фк

Қабылдаған: Бидайбек Р.Н.

                                             Шымкент – 2017

Жоспар

І Кіріспе

ІІ Негізгі бөлім

2.1. Ксантин туындыларына жалпы сипаттама

2.2. Дипрофиллин        

2.3. Ксантиол никотинаты

2.4. Пентоксифиллин

ІІІ Қорытынды

Пайдаланған әдебиеттер

                                                     Кіріспе

     Пуриндер пиримидинді негізбен бірге ДНҚ және РНҚ құрамына кіреді және өмір сүру процессінің бастапқы мәніне ие өте маңызды қосылыстар тобы болып табылады.

    Пурин – пиримидин және имидазол циклдарынан тұратын конденсірленген гетроциклдік жүйе. Пуринге төрт таутамерлі түрі тән олар бір-бірінен сутек атомдарының орналасуы бойынша ажыратылады.

[pic 2]

    Ерітіндіде 7Н- және 9Н- таутамерлі бірдей қатынаста орналасқан:

[pic 3]

   Кристалдық жағдайда пуриндер 7Н –таутомер түрінде болады, ал 1Н және 3Н- таутамерлі табылмаған. Нуклеотидтер құрамына аденин және гуанин кіреді. Теофиллин, теобромин және кофеин ксантиндердің метилденген туындылары болып табылады.

    Пурин ядросының нөмірленуі конденсірленген бициклдердің нөмірленуінен ерекше себебі пурин пиримидиннің туындысы сияқты болып есептеледі.

   Пурин туындыларының дәрілік заттары классификациясы:

• Ксантин туындылары (2,6-диоксипурин);
• Гуанин туындылары;
• Пуриннің синтетикалық туындылары.

Ксантин туындылары

          Ксантин туындылары екі таутамерлі түрде болуы мүмкін:

[pic 4]

   Медициналық тәжірибеде ксантин туындыларының дәрілік заттары ретінде кофеин, теобромин, теофиллин алкалоидтары және олардың синтетикалық аналогтары дипрофиллин және пентоксифиллин қолданылады.

        Шәй жапырақтарының (шамамен 2%), кофе дәндерінің (1-2%), қола жаңғақтарының құрамында болатын кофеин алкалоидтарын алғаш рет 1819жылы Рунге ашқан. Кофеин ағзаның психикалық және физикалық қызметін белсендендіретін және бас миының қызметін күшейтетін психостимуляторлар зат болып табылады.

    Метилксантин тобының ішінде орталық жүйке жүйесіне айырықша қоздырғыш әсер көрсететін кофеин. Теофиллин ОЖЖ әлсіз көрсетеді, оданда әлсіз –теобромин. Теофиллин жүрек қызметіне диурезге күшейткіш әсер көрсетеді. Теобромин жүрек- қантамыр жүйесіне әлсіз әсер етеді, ал кофеин оданда әлсіз. Осы әсер күштеріне байланысты кофеин орталық жүйке жүйесін күшейтетін зат ретінде, ал теофиллин және теобромин жүрек-қантамырлық зат ретінде қолданылады.

    Пуринді алкалоидтардың табиғи алу көздері шәй өндірісінің қалдықтары. Кофеинді синтетикалық жолмен алудың көптеген әдістері белгілі.

Синтезі:

[pic 5]

Дипрофиллин

Diprophyllinum

[pic 6]

          7-(2,3- диоксипропил)-теофиллин

Сипаттамасы: ақ ұсақ кристалдық ұнтақ.

Ерігіштігі: Суда аз ериді (1:10), спиртте  қайнатқанда ериді, ацетонда, хлороформда іс жүзінде ерімейді.

Алынуы: Дипрофиллинді теофилиннің натрий тұзымен глицериннің α-монохлоргидринмен әрекеттесуі арқылы алады. 

[pic 7]

Идентификациясы:

1. УК-спектрі бойынша
2. ИҚ-спектрі бойынша
3. Функционалдық топқа анализ

      Кето топқа байланысты: Гидразмен

                                                Фенилгидразинмен

                                                Динитрофенилгидразинмен