Дәрілік заттардың фармакокинетикасы

№

Аты

Анықтамасы

1

Биожеткіліктілік

Биожеткіліктілікдегеніміз –

кең мағынада, бұл адам немесе жануар организмінде әсер ету орнына жететін дәрілік заттың мөлшері (препараттың сіңу қабілеті).

2

Шығарылу периоды

ДЗ биотрансформация немесе метаболизм салдарынан бейтараптанып, ағзадан шығарылу үрдісі

3

Клиренс

бүйрек, бауыр арқылы, уақыт бірлігінде қан плазмасының (сарысуы) препараттан тазару көлемі (мл/мин).

4

Элиминация жылдамдығының костантасы

биотрансформация және экскреция жолдарымен препараттың ағзадан шығарылу жылдамдығы

№

Генетикалық факторлар

Препараттар

Әсерлер

1

қан плазмасы  (сарысуы) холинэстеразасының генетикалық жеткіліксіздігі кезінде

Дитилин

дитилиннің бұлшықет босаңсытқышының әсер ету ұзақтығы күрт артады және 6-8 сағат немесе одан да көпке жетуі мүмкін (қалыпты жағдайда дитилин 5-7 минут жұмыс істейді).

2

дәрі-дәрмектің ацетилдену жылдамдығындағы айырмашылықтарға байланысты

Изониазид

изониазидпен емдеу кезінде науқастарда жағымсыз реакциялардың дамуы болады және ферменттердің синтезін реттейтін гендер төмендейді

3

генетикалық энзимопатиясы бар адамдарда

Примахин

Хлорохин

Сульфаниламидтер

гемолизді тудыруы мүмкін (глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа ферментінің жетіспеушілігі гемолитикалық әсері бар хинонның пайда болуына әкеледі).

Қазақ тілінде

Орыс тілінде

Ағылшын тілінде

Биожеткіліктілікдегеніміз –

Фармакокинетикада және фармакологияда биожетімділігі (F әрпімен белгіленеді) - кең мағынада, бұл адам немесе жануар организмінде әсер ету орнына жететін дәрілік заттың мөлшері (препараттың сіңу қабілеті).

Биодоступность (обозначают буквой F) в фармакокинетике и фармакологии — в широком смысле это количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме человека или животных (способность препарата усваиваться).

Bioavailability(denoted by the letter F) in pharmacokinetics and pharmacology - in a broad sense, this is the amount of a drug that reaches its site of action in the human or animal body (the ability of the drug to be absorbed).

Бейімделу–дегеніміз

(лат. Adapto «Мен бейімделемін») - организмнің, оның мүшелері мен жасушаларының құрылымы мен қызметтерін сыртқы орта жағдайларына бейімдеу. Бейімделу процестері гомеостазды сақтауға бағытталған.

Адапта́ция (лат. adapto «приспособляю») — приспособление строения и функций организма, его органов и клеток к условиям внешней среды. Процессы адаптации направлены на сохранение гомеостаза.

Adaptation (lat. Adapto "I adapt") - adaptation of the structure and functions of the body, its organs and cells to the conditions of the external environment. Adaptation processes are aimed at maintaining homeostasis.

Рецепт дегеніміз-

дәрігердіңфармацевткедәрі-дәрмектердідайындаужәне беру туралыжазбашаөтініші, ондаолардықолданутуралынұсқаулар да бар. Рецепт белгілібір форма мен ережелергесәйкесжасалады.

Реце́пт— письменное обращение врача к фармацевту о приготовлении и отпуске лекарств, которое также содержит указания, как ими пользоваться. Рецепт составляют по определённой форме и правилам.

Prescription - a written request from a doctor to a pharmacist about the preparation and dispensing of medicines, which also contains instructions on how to use them. The recipe is made up according to a certain form and rules.

Кумуляция- дегеніміз  бұл биологиялық белсенді заттың жинақталуы немесе организмге дәрілік заттар мен улардың бірнеше рет әсер етуі кезінде оның әсерінен. Материалдық кумуляция фармакокинетикасын, токсикокинетикасын зерттеуде сандық сипатталады.

Кумуля́ция — накопление биологически активного вещества или вызываемых им эффектов при повторных воздействиях лекарственных веществ и ядов на организм. Материальная кумуляция количественно характеризуется при исследовании фармакокинетики, токсикокинетики.

Cumulationis the accumulation of a biologically active substance or the effects caused by it during repeated exposure to medicinal substances and poisons on the body. Material cumulation is quantitatively characterized in the study of pharmacokinetics, toxicokinetics.

Процент-дегеніміз жүзден бір бөлігі; «%» деп белгіленеді; бір нәрсенің бүтінге қатысты үлесін көрсету үшін қолданылады.

Процент— сотая часть; обозначается знаком «%»; используется для обозначения доли чего-либо по отношению к целому.

Percent - one hundredth part; denoted by "%"; used to indicate the proportion of something in relation to the whole.

Экскреция –дегеніміз организмді метаболизмнің соңғы өнімдерінен босату процесі - экскреция

Экскре́ция— процесс освобождения организма от конечных продуктов метаболизма — экскрементов

Excretion - the process of releasing the body from metabolic end products - excrement

Идиосинкразия дегеніміз - ферменттердегі әр түрлі ақаулардан болатын реакциялар. Vi. Белгілі бір препараттармен ұзақ мерзімді емдеуді тоқтатқаннан кейін бас тарту синдромы. Көбінесе, PR терапиялық дозада қолданылған кезде пайда болады және оның фармакологиялық қасиеттеріне байланысты.

Идиосинкразия — реакции, обусловленные различными дефектами ферментов. VI. Синдром отмены, после прекращения длительного лечения некоторыми лекарственными препаратами. Наиболее часто ПР возникают при применении препарата в терапевтических дозах и обусловлены его фармакологическими свойствами.

Idiosyncrasy - reactions caused by various enzyme defects. Vi. Withdrawal syndrome after stopping long-term treatment with certain drugs. Most often, PR occur when the drug is used in therapeutic doses and is due to its pharmacological properties.

Негізгі дәрілік заттар, фармакологиялық топ

Басқа дәрілік заттар, фармакологиялық топ

Өзара әсер механизмі

Әсердің өзгеруі

Морфин, наркотикалық анальгетиктер

Нейролептиктер, шеткері әсер ететін миорелаксанттар, холинолитиктер метоклопрамид

Бауырдың микросомалды ферменттерінің тежегіштері

Морфиннің ауыру сезімін басу механизмі агонисті болып келетін опиоидты(наркотикалық) рецепторлармен байланысуында. Сондай-ақ морфинжұлын нейрондарына тікелей тежегіш әсерін береді яғни жұлынның артық мүйіздерінің қозуы нейронаралық бұзылуын реттейді. Тыныс орталығын тежейді және жөтел рефлексін тежеу әсерін береді.

Морфин құсу орталығын тежейді, дегенмен, кейде ол жүрек айну және құсу белгісін береді.  Сонымен қатар зәр шығару жолдарының жиырылуын және тонусын жоғарылатады, бірақ зәрдің бөлінуін қиындатады, және де ұйқы безі сөлінің бөлінуін төмендетеді.Морфин қан тамырларына мүлдем әсерін тигізбейді, асқазан ішек жолдарынан нашар сіңіп, біраз бөлігі бауырдан ыдырап кетеді.

Анальгин

Левомицетин, сульфаниламидтер

 І және ІІ типті циклооксигеназа белсенділігінің тежелуімен байланысты. Нәтижесінде эйкозаноидтер синтезінің арахидонды каскадының реакциялары бөгеледі және PgE2, PgF2a простагландиндерінің, олардың эндоперекистерінің, брадикининнің түзілуі бұзылады. Антиноцицепторлық жүйе ядроларында анальгин кинуренин қышқылының бөлінуін күшейтеді, ол ауыру импульстерінің өтуін тежейді.Бір мезгілде жылу берілісін күшейтіп, гипоталамустың жылу реттегіш орталығының белсенділігін төмендетеді.

нефротоксинді және гепатотоксинді қанның түзілуі бұзылады, аллергиялық реакциялар болады, кішкентай балалар жиі салицилаттарды қабылдап папацетамолды аз қабылдағанның өзінде Рейе синдромы өте ауыр түрінде болады: бүйректің дистрофиясы (асқынған майлы, ми, бауыр) көбінесе өліммен аяқталынады.

Ацетилсалицил қышқылы

Антикоагулянттар

кортикостероидтар

Бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың, вальпрой қышқылының, барбитураттық препараттардың уыттылығын, оларды ақуыздармен байланыстан ығыстырып шығару есебінен есірткілік анальетиктердің, диабетке қарсы ішке қабылдайтын препараттардың, сульфаниламидтік дәрілердің (оның ішінде ко-тримоксазолдың) трийодтирониннің, дигоксиннің әсерін күшейтеді.

Тікелей емес антикоагулянттармен, тромбоциттер агрегациясын тежегіштермен, тромболитикалық дәрілермен бір мезгілде қолданғанда қан кетулердің қаупін жоғарылатады.

Ацетилсалицил қышқылының ауыруды басатын әсері бар және гипоталамустың ауыру орталықтарының қозу шегінің деңгейін жоғарылатады. Әдетте соматикалық сипаттағы әлсіз және орташа қарқындылықтағы ауыруларды: бұлшықеттің, буындардың, сіңірлердің, жүйке тіңдерінің, бас пен тістің ауыруын жояды. Висцеральдік ауыруларда (ішкі мүшелер қабынуларында, бүйрек пен бауыр шаншуында) әсері апиындық анальгетиктерден аса алмайды.