Контрольная работа по "Фармакологии"

Холиномиметиктер

M-холиномиметиктер

N-холиномиметиктер

Ацеклидин, Бетанехол,

Пилокарпин

Цикотин

Цитизин

Лобелин

                      М,Н-холиномиметиктер

Ацетилхолин

Карбахолин

Холиэстеразаға қарсы заттар

Қайтымды  блокаторлар

Қайтымсыз блоктарлар

Тримедоксим (Дипироксим), Диэтиксим

Армин

Қарсы көрсеткіштер 

Карведилол

Фенилэфрин

Метопролол

Ксилометазолин

Глаукома

+

+

Бауыр жеткіліксіздігі

+

+

Кардиогенді шок

+

+

Тиреотоксикоз

+

+

Атеросклероз

+

+

Феохромоцитома

+

+

+

+

Қант диабеті

+

+

+

+

Гипертензия

+

+

Гипотензия

+

+

18 жасқа дейін

+

+

+

+

Тахикардия

+

+

Парацетамол

    Ибупрофен        

Карбамазепин

Клонидин

Анальгетикалық әсер ету механизмі

Парацетамолдың әсер ету механизмі циклооксигеназаларды (ЦОГ-1, ЦОГ-2 және ЦОГ-3),тежеуден, эндоканнабиноидтық жүйеге және серотонергиялық жолға әсер етуден тұрады. Сонымен қатар, ол өтпелі рецепторлық потенциал арналарына (TRP арналары), потенциалға тәуелді  калий арналарына әсер етеді және жылдам кальций арналарын тежейді. Азот оксидін синтездеу жолында Парацетамол L-аргининге әсер етеді.

Ибупрофеннің әсер ету механизмі ферменттердің — циклооксигеназа 1 (ЦОГ‑1) және циклооксигеназа 2 (ЦОГ 2) селективті емес тежелуіне байланысты, бұл простагландиндер синтезінің тежелуіне әкеледі — ауырсыну, қабыну және гипертермиялық реакция медиаторлары.

Карбамазепиннің әсер ету механизмі тек ішінара түсіндірілген. Карбамазепин тым қозған жүйке талшықтарының мембраналарын тұрақтандырады, қайталанатын нейрондық разрядтардың пайда болуын тежейді және қоздырғыш импульстардың синаптикалық өткізілуін төмендетеді. Препараттың негізгі әсер ету механизмі натрий арналарын блоктау арқылы деполяризацияланған нейрондарда натрийге тәуелді әсер ету потенциалдарының қайта түзілуін болдырмау болып табылады.

Альфа2-адренергиялық рецепторларды қоздырады, медулла облонгатасының вазомоторлы орталығының тонусын төмендетеді және пресинаптикалық деңгейде перифериялық жүйке жүйесінің симпатикалық буынындағы импульсті төмендетеді. Асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Максималды әсер 2-4 сағаттан кейін дамиды және шамамен 5 сағатты құрайды. әрекет ету ұзақтығы 6-дан 12 сағатқа дейін. T1 / 2-12 сағ.ГЭБ арқылы оңай және тез енеді.

Фармакологиялық әсерлер

Анальгетиктер-жалынға қарсы. Анальгетикалық, антипиретикалық және әлсіз қабынуға қарсы әсері бар. Әсер ету механизмі гипоталамустағы терморегуляция орталығына басым әсер ететін простагландин синтезінің тежелуімен байланысты.

Ол қабынуға қарсы, анальгетикалық және антипиретикалық әсерге ие. Әсер ету механизмі циклооксигеназа-1 және 2 белсенділігінің селективті тежелуінен тұрады, бұл простагландин синтезінің тежелуіне әкеледі және қабыну медиаторларының бөлінуіне жол бермейді. Нәтижесінде ибупрофен қабынуға байланысты ауырсынуды, ісінуді және температураның жоғарылауын азайтады.

Эпилепсияға қарсы, трициклді иминостилбеннің туындысы. Антиконвульсанттық әрекет нейрондардың натрий арналарын инактивациялау арқылы қайталанатын әрекет потенциалдарының жоғары даму жиілігін ұстап тұру қабілетінің төмендеуімен байланысты деп саналады. Сонымен қатар, пресинаптикалық натрий арналарын блоктау және әрекет потенциалдарын дамыту арқылы нейротрансмиттерлердің бөлінуінің тежелуі маңызды болып көрінеді, бұл өз кезегінде синаптикалық берілісті төмендетеді.

Альфа2-адренергиялық рецепторларды қоздырады, медулла облонгатасының вазомоторлы орталығының тонусын төмендетеді және пресинаптикалық деңгейде перифериялық жүйке жүйесінің симпатикалық буынындағы импульсті төмендетеді. Асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді.

Көрсеткіштері

Әр түрлі генездің әлсіз және орташа қарқындылығындағы ауырсыну синдромы (соның ішінде бас ауруы, мигрень, тіс ауруы, невралгия, миалгия, альгодисменорея, жарақат, күйік кезіндегі ауырсыну). Жұқпалы-қабыну ауруларындағы қызба.

Буындар мен омыртқаның қабыну-дегенеративті аурулары (соның ішінде ревматикалық және ревматоидты артрит, анкилозды спондилит, остеоартрит), подагра өршуіндегі буын синдромы, псориатикалық артрит, тендинит, бурсит, сіатика, жұмсақ тіндердің және тірек-қимыл аппаратының травматикалық қабынуы. Невралгия, миалгия, ЛОР мүшелерінің жұқпалы-қабыну ауруларындағы ауырсыну синдромы, аднексит, альгодисменорея, бас ауруы және тіс ауруы.

Эпилепсия: күрделі немесе қарапайым ішінара эпилепсиялық ұстамалар (есін жоғалтумен немесе жоғалтпай) қайталама жалпылаумен немесе онсыз; жалпыланған тоник-клоникалық эпилепсиялық ұстамалар; эпилепсиялық ұстамалардың аралас түрлері (абсанстар мен миоклонус-эпилепсияда тиімді емес);

Жедел маникальды жағдайлар және өршудің алдын алу немесе өршудің клиникалық көріністерін әлсірету мақсатында биполярлық аффективті бұзылуларды қолдау терапиясы;

Жүйелі қолдану үшін: артериялық гипертензия (соның ішінде бүйрек генезінің симптоматикалық гипертензиясы), гипертониялық криз.

Офтальмологияда жергілікті қолдану үшін: ашық бұрышты глаукома (монотерапия ретінде немесе көзішілік қысымды төмендететін басқа препараттармен бірге).

Жанама әсерлері

Жанама әсерлері

Асқорыту жүйесінен: сирек-диспепсиялық құбылыстар, жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда-гепатотоксикалық әсер. Гемопоэз жүйесі жағынан: сирек-тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергиялық реакциялар: сирек - тері бөртпесі, қышу, есекжем.

Ұзақ уақыт қабылдағанда келесі жағымсыз әсерлері пайда болуы мүмкін:

бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық, қозу, ұйқышылдық, депрессия, сананың шатасуы, галлюцинациялар

жүрек айнуы, эпигастриядағы жайсыздық сезімі мен ауыру, абдоминальді ауырулар

құсу, қыжыл, диарея, іш қату, метеоризм

бронх түйілуі, ентігу

тері бөртпесі, қышыма, есекжем

асқазан-ішек жолдарының (кейбір жағдайларда тесілу және қан кетумен асқынады) эрозиялы-ойық жаралы зақымдануы, тітіркену, ауыз қуысы шырышты қабатының құрғақтығы немесе ауыз қуысының ауыруы,

Жағымсыз реакциялардың кейбір түрлері , мысалы, ОЖЖ (бас айналу, бас ауруы, атаксия, ұйқышылдық, шаршау сезімі, диплопия), ас қорыту жүйесі (жүрек айну, құсу), сондай-ақ аллергиялық тері реакциялары өте жиі немесе жиі кездеседі, әсіресе препаратпен емдеудің басында немесе қолданған кезде препараттың бастапқы дозасы тым жоғары немесе егде жастағы науқастарды емдеуде. Дозаға тәуелді әдетте бірнеше күн ішінде өздігінен де, препараттың дозасын уақытша төмендеткеннен кейін де шешіледі.

Жүрек-қантамыр жүйесі жағынан: сирек-ісіну, брадикардия; енгізу кезінде ортостатикалық гипотензия мүмкін.

Ас қорыту жүйесінен: асқазан секрециясының төмендеуі, ауыздың құрғауы; сирек - іш қату.

ОЖЖ және перифериялық жүйке жүйесі тарапынан: шаршау сезімі, ұйқышылдық, психикалық және моторлық реакциялардың баяулауы; сирек - жүйке, мазасыздық, депрессия, бас айналу, парестезия.

Репродуктивті жүйе тарапынан: сирек - либидоның төмендеуі, импотенция.

Қарсы көрсеткіштері

Қарсы көрсеткіштер:

Парацетамолға немесе пропацетамол гидрохлоридіне (парацетамолдың пролекциясы) немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі.

3 айға дейінгі балалар.

глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы;

ибупрофенге жоғары сезімталдық;

асқазан-ішек жолдарының өршу сатысындағы эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы;

асқазан-ішектік және басқа да қан кетулер;

«аспириндік» демікпе және «аспириндік» триада;

геморрагиялық диатез (Виллебранд ауруы, гипопротромбинемия, гемофилия;

қолқаның ыдыраған аневризмасы;

портальдік гипертензия;

Карбамазепинге немесе химиялық ұқсас препараттарға (мысалы, трициклді антидепрессанттар) немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық.

Атриовентрикулярлық блокада.

Анамнезінде сүйек кемігінің қан түзілуін тежеу эпизодтарының болуы.

Бауыр порфириялары(мысалы, жедел үзіліссіз порфирия, кеш тері порфириясы, вариегатты порфирия).

Клонидинге жоғары сезімталдық; артериялық гипотензия, ми тамырларының айқын атеросклерозы, синустық брадикардия, кардиогендік шок, депрессия (оның ішінде анамнезінде), трициклді антидепрессанттарды бір мезгілде қолдану, жүктілік, лактация кезеңі (емшек сүтімен емізу), 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.