Шпаргалка по "Фармакологии"

1.1. M-холиномиметики. Локализация М-холинорецепторов, препараты их возбуждающие, механизм действия и фармакологические эффекты, показания и противопоказания отдельных препаратов. Симптомы отравления мускарином и меры помощи.

Холинорецепторы, локализованные в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных парасимпатических волокон, проявляют повышенную чувствительность к мускарину (алкалоиду, выделенному из некоторых видов мухоморов). Такие рецепторы называют мускариночувствительными, или М-холи-норецепторами.

Локализация:

- окончания постганглионарных парасимпатических нервов

- синапсы в ЦНС

- окончания симпатических нервов, иннервирующих потовые железы

М-1 – желудок

М-2 – сердце

М-3 – гладкая мускулатура и железы

М-ХМ: пилокарпина г/хлорид, ацеклидин, цизаприд.

1) Пилокарпина г/хлорид.

Пилокарпин оказывает прямое стимулирующее действие на М-холинорецепторы.

Основные эффекты:

- сердце: отрицательное хроно-, ино-, батмо-, дромо-тропное действие (хроно – ЧСС, ино – сократимость, батмо – проводимость, дромо – возбудимость)

- гладкие мышцы: сокращение (увелич моторики, тонуса) бронхов, кишечника, желудка, мочевого и желчного пузыря; расслабление сфинктеров желудка, кишечника, мочевого пузыря.

- кровеносные сосуды: расширение сосудов

- железы: увелич секреции (бронхов, желудка, кишечника, слюнных и слезных желез)

- орган зрения: сужение зрачка – миоз (возбуждение круговых мышц радужки); снижение внутриглазного давления (радужка тоньше, раскрываются углы передней камеры глаза); спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения).

Показания:

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др. ЛС, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.C осторожностью. У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

2) Ацеклидин

Эффекты те же.

Показания:

Атония мочевого пузыря, атония ЖКТ, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, ХСН II-III ст., стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

3) Цизаприд.

Эффекты те же.

Показания:

Парез желудка спонтанный, либо обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастроэктомией; диспептические явления; хронический идиопатический запор; гастроэзофагеальный рефлюкс, рефлюкс-эзофагит; регургитация у новорожденных; функциональная псевдонепроходимость кишечника; диспептические явления и необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: возможны преходящие абдоминальные спазмы, урчание в кишечнике, диарея; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение; в отдельных случаях - судороги, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна тахикардия; в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма (в т.ч. желудочковые аритмии типа "пируэт").

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - учащение мочеиспускания.

Симптомы отравления (мускариновые эффекты):

(аналогично отравлению ядовитыми грибами)

- сужение зрачка (миоз)

- спазм ЖКТ (боли в животе, диарея, рвота, тошнота)