Нейролептики (антипсихотика, общая характеристика)

Эффекты

Основные:

• общее антипсихотическое действие

• выраженные седативные свойства, устранение психомоторного возбуждения

• избирательное антипсихотическое действие – полная/частичная редукция продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, психические автоматизмы)

Другие:

• противотревожные (анксиолитические) свойства

• снотворный эффект

• противосудорожный, гипотензивный, гипотермический эффекты,

• потенцирование действия анальгезирующих наркотических средств

Механизм

Блокирование церебральных нейромедиаторных систем,  особенно дофаминергической и серотонинергической и, в меньшей степени, - норадренергической и холинергической

Показания

• психомоторное возбуждение и психоз любой этиологии, в основном - шизофрения

• все галлюцинаторно-бредовые синдромы (паранойяльный синдром, острые и хронические галлюцинозы, синдром психического автоматизма, парафренный синдром)

• расстройства поведения и психопатии истеро- возбудимого круга

•  купирование мании, ОКР (малые дозы высокопотентных АП)

• расстройства сна (клозапин, перициазин, кветиапин в дозе 50-100 мг)

• профилактика фаз БАР

• терапия биполярной депрессии

• аугментация действия антидепрессантов при терапии рекуррентной депрессии

Побочки

• нейролептический синдром - паркинсоноподобные расстройства (нейролепсия - лекарственный псевдопаркинсонизм)

• эндокринные сдвиги – ↑ пролактина

• тахикардия, артериальная гипотония и ортостатические коллапсы

• лейкопения, агранулоцитоз

• нейролептическая депрессия

• увеличение массы тела, ↓ потенции, нарушения менструального цикла

• акатизия - тягостная неусидчивость, лишние движения

• приступообразные  неврологических расстройств в виде тонических судорог глазных мышц, мышц лица, шеи, языка, вомзожны дискинезии - (тикоподобные гиперкинезы

Противопоказания

• декомпенсация сердечно-сосудистых заболеваний

• тяжелая патология печени и почек

• лихорадка

• алкогольное и наркотическое опьянение,

• паркинсонизм

• закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы,

• беременность и кормление грудью.

• управлением транспортом и другая деятельность требующая высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Типичные

Группа

Препараты

Действие

Седативные (низкопотентные)

Хлорпромазин (аминазин) – 300-600 мг/сут

Левомепромазин (тизерцин) – 75-200мг/сут

Хлорпротиксен – 50-200 мг/сут

Выраженные общеуспокаиваюшие, затормаживающие, противотревожные, снотворные, миорелаксируюшие свойства при меньшей антибредовой и антигаллюцинаторной активности

Антипсихотические (высокопотентные)

Галоперидол – 10-60 мг/сут

Дроперидол – до 7,5 мг/сут

Устраняет продуктивную симптоматику Некоторые сочетают выраженные антипсихотический и седативный эффекты. Другие обладают активирующим, растормаживающим действием.

Корректоры поведения

Перициазин (неулептил) – 20-60 мг/сут

Тиоридазин (сонапакс)

Устраняет расстройства поведения в осн. Возбудимого и истер. спектра (уменьшает взрывчатость, агрессию).

Атипичные

Пины

Клозапин (азалептин)

Оланзапин (зипрекса)

Кветиапин (сероквель) – 300-450 мг/сут

Редукция бреда и галлюцинаций

Редко неврологические побочные эффекты

Положительно влияют на негативную симптоматику и когнитивные функции

Пимавансерин – обратный агонист 5HT-2A рецепторов, высокая селективность к ним. более полная блокада сигналов чем у антагонистов, не влияет на D2  рецепторы (меха-низм психозов при болезни Паркинсона  - увеличение плотности 5HT-2A рецепторов в префронтальной и зрительной коре)

Доны

Рисперидон (рисполепт)

Зипрасидон (зелдокс) – 40-120 мг/сут

Палиперидон (инвега)

1 Пип

Арипипразол (абилифай)

1 Рип

Карипразин (реагила)

Отдельные атипики

Амисульпирид (солиан) - 200-800 мг/сут

Сертиндол (сердолект)

Пимавансерин