Дәрілердiн биологиялык кол жетiмдiлiгiнiн негiзгi көрсеткiштерi

ДДҰ-ның ұсынымдарына сәйкес биологиялық қолжетімділік шарасы зерттелетін дәрілік нысанда тағайындалған сіңірілген дәрілік зат мөлшерінің сол дозада, бірақ стандартты дәрілік нысан түрінде тағайындалған сол дәрілік заттың сіңірілген мөлшеріне қатынасы болып табылады. Көбінесе препараттың биожетімділігі зерттелетін және стандартты дәрілік нысандарды тағайындау кезінде қан плазмасындағы дәрілік зат концентрациясының өзгеруін салыстырмалы зерттеу арқылы анықталады. Егер стандартты дәрілік түр ретінде 100% биожетімділікті қамтамасыз ететін көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді пайдаланылса, абсолютті биожетімділікті (АБД) анықтауға болады. Ол уақыт өте келе плазмадағы немесе қан сарысуындағы зат концентрациясының өзгеру қисығының астындағы ауданды өлшеу арқылы анықталады. "Концентрация уақыты" қисығының астындағы аудан

бұл фармакокинетикалық қисық пен координаталық осьтермен шектелген фигураның ауданы. Организмде препарат кинетикасының сызықтығы кезінде AUC шамасы жүйелі қан ағымына түскен препараттың жалпы санына (дозасына) пропорционал. Көбінесе қисық бөліктің астындағы ауданды анықтаңыз. Бұл параметр AUC ретінде белгіленеді. Абсолютті биожетімділігі зерттелетін әдіспен енгізгеннен кейін AUC-тің көктамыр ішіне енгізгеннен кейін AUC-қа қатынасына тең. Сыналатын дәрілік препараттан және салыстыру препаратынан дәрілік заттың сіңуінің салыстырмалы дәрежесін сипаттайтын салыстырмалы биожетімділігі (ОБД) маңызды көрсеткіш болып табылады. ОБД өндіріс технологиясы өзгерген кезде дәрілік препараттардың әртүрлі сериялары үшін және әртүрлі фирмалар шығарған препараттар үшін анықталады.

ДБ анықтау үшін бір рет немесе бірнеше рет енгізгеннен кейін қандағы дәрілік зат құрамының немесе оның несеппен шығарылуының деңгейі туралы деректер пайдаланылады. Алынған нәтижелердің сенімділігі кросс-зерттеу әдісін қолдану арқылы едәуір артады, бұл организмнің физиологиялық және патологиялық жағдайының дәрілік заттың биожетімділігіне әсерімен байланысты айырмашылықтарды жоюға мүмкіндік береді. Сондай-ақ, бір дәрілік затты тамырдан тыс енгізу үшін екі түрлі дәрілік форманың биожетімділігін салыстыру үшін ОБД анықталады. Ауыз арқылы қабылдау кезінде бауырда метаболизмге айтарлықтай ұшырайтын препараттар үшін жалпы биожетімділік ұғымы қолданылады. Жалпы биожетімділігі жүйе алдындағы метаболизмнің ("бірінші өту әсерінің") нәтижесінде сіңу процесінде пайда болған өзгермеген түрдегі және метаболиттер түріндегі жүйелі қан ағымына жеткен препараттың ішке қабылданған дозасының бір бөлігі.

ДӘРІЛЕРДІҢ БИОЛОГИЯЛЫҚ ҚОЛ ЖЕТІМДІЛІГІНІҢ НЕГІЗГІ КӨРСЕТКІШТЕРІ

Дәрілік заттардың биожетімділігін зерттеу кезінде келесі параметрлер маңызды болып табылады:

► қандағы дәрілік заттардың максималды концентрациясы;

> максималды концентрацияға жету уақыты;

> > > > уақыт өте келе плазмадағы немесе қан сарысуындағы дәрілік зат концентрациясының өзгеру қисығының астындағы аудан.

Екінші маңызды параметр-бұл заттың биологиялық сұйықтықтағы максималды концентрациясына жету уақыты, өйткені ол заттың сіңу жылдамдығын және терапиялық әсердің басталу жылдамдығын көрсетеді.

Дәрілердің биологиялық қол жетімділігі және ұйқыға қарсы әсер етеді, бірінші жағдайда 30 минуттан кейін, ал екінші жағдайда тек 2 сағаттан кейін, сонымен бірге ұйқыға қарсы заттың әсері бірінші жағдайда 5,5 сағатқа созылады, екінші жағдайда 8 сағатқа созылады.

Осылайша, бір гипнозды препараттың фармакокинетикасының ерекшеліктерін ескере отырып, оларды қолдану көрсеткіштері әртүрлі дәрілік формаларда ерекшеленеді. Ұйқының бұзылуы жағдайында А дәрілік түрін қолданған жөн, ал ұйқының ұзақтығы бұзылған жағдайда в дәрілік түрін қолданған жөн.

Үшінші, ең маңызды биожетімділік параметрі

"концентрация уақыты" қисығының астындағы аудан ,

бұл препаратты бір рет енгізгеннен кейін қанға түскен дәрілік заттың мөлшерін көрсетеді.

ЕНГІЗУ ЖОЛЫНЫҢ БИОЖЕТІМДІЛІККЕ ӘСЕРІ

ДӘРІ-ДӘРМЕКТЕРДІ ҚАБЫЛДАУДЫҢ АУЫЗША ӘДІСІ

Көптеген дәрілік заттар тағайындалады

ауызша, яғни ауыз арқылы. Дәрі-дәрмектерді қабылдаудың бұл жолы ең қарапайым және ыңғайлы. Сонымен қатар, енгізудің осы жолында дәрілердің биожетімділігіне әсер етуі мүмкін факторлардың саны ең көп.

ЕНГІЗУ ЖОЛЫНЫҢ БИОЖЕТІМДІЛІККЕ ӘСЕРІ