Розподіл лікарських речовин в органах і тканинах

Міністерство освіти і науки України

Ніжинський державний університет імені Миколи Гоголя

Індивідуальна робота

на тему:

«Розподіл лікарських речовин в органах і тканинах»

Підготував:

студент III курсу

природночо-географічного факультету

групи Х-31

Стрілець Максим

Ніжин – 2017 р.

Зміст

1. Вступ

2. Фармакокінетичні криві

3. Модельні уявлення фармакокінетики

4. Однокамерні фармакокінетичні моделі

5. Площа під фармакокінетичною кривою і кліренс

6. Час напіввиведення лікарського речовини

7. Однокамерні фармакокінетичні моделі зі всмоктуванням

8. Двокамерні фармакокінетичні моделі

9. Біологічний сенс багатокамерних моделей

10. Внутрішньоклітинний транспорт лікарських речовин

1. Вступ

В результаті абсорбції речовини потрапляють в кров, а потім в різні органи і тканини. Фракція вільної (незв'язаної) речовини в плазмі крові через певний проміжок часу після її введення відносно початкової дози є біодоступність препарату. При внутрішньовенному введенні ЛР його біодоступність дорівнює 1. Після перорального введення ЛР її біодоступність може бути менше 1 внаслідок ряду причин: неповного всмоктування; метаболізму в шлунково-кишковому тракті; метаболізму в печінці під час первинного попаданні з портальної крові.

Параметри фармакокінетики і режим дозування визначають:

• рівень ЛР в організмі в будь-який момент часу;

• скільки часу необхідно для досягнення постійного рівня ЛР в організмі при повторних введеннях;

• скільки часу буде потрібно для повного виведення ЛР з організму.

Концепція об’єму розподілу (VD) лікарської речовини.

В першому наближенні організм - це добре перемішуюча посудина.

Тому:

VD = A / [D]p,

де А - кількість ЛР в організмі; [D]p - концентрація ЛР в плазмі; VD - це і розрахункова, і відтворена, і клінічно значуща величина.

VD представляє не дійсний, а уявний об'єм. Термін «об’єм» використовується в метафоричному сенсі. Уявний об'єм розподілу - це гіпотетичний об'єм рідини, необхідний для рівномірного розчинення всієї введеної дози препарату в концентраціі, рівній його концентрації в плазмі крові. Уявний об'єм розподілу показує, наскільки активно ЛР розподіляється в органах і тканинах. При високому VD препарат активно проникає в органи і тканини, накопичується в жировій тканині, а в крові залишається в незначній кількості.

При масі тіла 70 кг зазвичай спостерігаються такі величини VD:

• 3 л - ЛР знаходиться тільки в плазмі крові;

• 15 л - ЛР знаходиться в плазмі крові (3 л) і міжклітинній рідині (12 л);

• 40 л - ЛР розподілено в позаклітинній і внутрішньоклітинній рідині;

• 400-1000 л - ЛР депонується в тканинах і її концентрація в крові низька.

Значення VD зазвичай легко визначити. Для цього потрібно ввести болюс ЛР, визначити рівні ЛР в плазмі в різні моменти часу і потім шляхом екстраполяції визначити концентрацію в момент часу 0.

При початку лікування ЛР немає в організмі і за допомогою первинної дози, званою навантажувальною дозою ( «Loading Dose»), достигається необхідна кількість (Atarget) ЛР в місці дії.