Дәрілiк заттардын фармакокинетикасы

                    ҚАРАҒАНДЫ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ

КЛИНИКАЛЫҚ ФАРМАКОЛОГИЯ ЖӘНЕ ДӘЛЕЛДІ МЕДИЦИНА             КАФЕДРАСЫ

«СӨОЖ тақырып: «ДӘРІЛІК ЗАТТАРДЫҢ ФАРМАКОКИНЕТИКАСЫ»

                                                                          Орындаған: Ауелбекова Айгерим

                                                                          ТФП 3 поток 3005

                                                                          Тексерген: Кудеринова М.К.

                                         Қарағанды 2020

  4 - НҰСҚА

Жағдайлық есеп

ДЗ рецепторлармен байланысуына   терапевтикалық концентрациясы және дозасы қалай әсер етеді?

Жауабы:Дәрілердің әсері көбінесе олардың дозасымен анықталады. Дозаға (концентрацияға) байланысты әсердің даму жылдамдығы, оның ауырлығы, ұзақтығы, кейде сипаты өзгереді. Әдетте, дозаның жоғарылауымен (концентрация) кешігу кезеңі төмендейді және әсердің ауырлығы мен ұзақтығы жоғарылайды.

Дәрілер бастапқы биологиялық әсерді тудыратын минималды дозалар шекті немесе минималды тиімді деп аталады. Практикалық медицинада пациенттердің басым көпшілігінде дәрі-дәрмектер қажетті фармакотерапиялық әсерге ие болатын орташа терапиялық дозалар жиі қолданылады. Егер олардың тағайындалуымен әсер жеткіліксіз болса, доза терапевтикалық деңгейге дейін артады. Сонымен қатар, олар заттардың организмге қауіпті токсикалық әсер ететін улы мөлшерін туғызады және өлімге әкеледі.Белгілі бір препаратқа рецептор неғұрлым сезімтал болса, дәрі-рецепторлық кешендердің жеткілікті мөлшерін қалыптастыру үшін аз дәрілік зат қажет болады және осы типтегі рецепторлардың жалпы саны препараттың максималды әсерін шектейді. Заттың (препараттың) химиялық құрылымының өзгеруі оның рецепторлардың белгілі бір түріне сәйкестігін (жақындығын) жоғарылатуы немесе төмендетуі мүмкін, сәйкесінше терапевтік және токсикалық әсерін де өзгерте алады.

Сұрақтар:

1.Рецепторлармен байланысқан соң, физиологиялық әсердің пайда болуын түсіндіріңіз?

Жауабы:Фармакологиялық өзара әрекеттесу бір заттың басқа заттың фармакокинетикасын және / немесе фармакодинамикасын өзгертуімен байланысты. Өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық түрі заттардың бірін сіңіру, биотрансформация, тасымалдау, тұндыру және бөліп шығарудың бұзылуымен байланысты болуы мүмкін.Өзара әрекеттесудің фармакодинамикалық түрі - бұл заттардың рецепторлар, ион арналары, жасушалар, ферменттер, органдар немесе физиологиялық жүйелер деңгейіндегі тікелей немесе жанама өзара әрекеттесуінің нәтижесі. Бұл жағдайда негізгі әсер сандық жағынан өзгеруі (ұлғаюы, азаюы) немесе сапалық жағынан өзгеруі мүмкін.

Кері байланыс механизміндегі параметрлердің ағымдағы мәндерін рецепторлар - жасуша мембранасына салынған ақуыздар таниды. Дәл солар арқылы жүйке жүйесінің орталықтары бағынатын органдар мен жүйелердің күйін бақылайды және реттейді. Жүйке талшықтары мен қан тамырлары торлары арқылы сәйкесінше рецептор түрін белсендіретін әр түрлі сигналдар беріледі: әр нейротрансмиттерде немесе гормондарда «өзінің» рецепторы болады.

Әрбір нейротрансмиттердің немесе гормондардың өзіндік рецепторы болады.

Сонымен, холинергиялық рецепторлар ацетилхолинмен, адренергиялық рецепторлармен - норадреналинмен және адреналинмен, гистаминдік рецепторлармен - гистаминмен танып, содан кейін өзара әрекеттесе алады.

Рецепторлардың көпшіліктен белгілі бір затқа ғана нақты жауап беру қабілеті таңдамалы (таңдамалы), яғни мақсатты, дәл әсер ететін дәрілерді синтездеуге мүмкіндік береді. Нәтижесінде жасушаларда тіннің, органның немесе мүшелер жүйесінің қалыпты жұмысын қалпына келтіруге бағытталған өзгерістер болады: қан қысымы төмендейді, ауырсыну басылады, ал ісіну азаяды.

2.Қандай  факторлар  максимальды әсердің пайда болуына кедергі жасайды?

Жауабы: Ас қорыту жолында заттарды адсорбциялаушы заттармен (активтендірілген көмір, ақ саз) немесе анион алмастырғыш шайырлармен байланыстыру мүмкін (мысалы, холестирамин липидтерін төмендетуші), белсенді емес шелат түзілуі мүмкін қосылыстар немесе хелаторлар (атап айтқанда, осы принципке сәйкес, тетрациклин тобының антибиотиктері темір, кальций, магний иондарымен әрекеттеседі). Барлық осы өзара әрекеттесу нұсқалары дәрілік заттардың сіңуіне кедергі келтіреді және сәйкесінше олардың фармакотерапиялық әсерін төмендетеді.