Антибактериальный препарат группы фторхинолонов – ципрофлоксацином

Введение

Антибиотики - это группа природных или полусинтетических веществ, которые способны воздействовать на микроорганизмы, подавляя их рост и развитие. Открытие антибиотиков – это огромные шаг в терапии тяжелых заболеваний различной этиологии. На сегодняшний день в мире открыто большое количество антибактериальных препаратов, которые постоянно усовершенствуются, именно поэтому зачастую в классификации представлены препараты нескольких поколений. Соответственно механизм действия, физико-химические свойства, способы дозирования и применения напрямую зависят от химической структуры вещества.

Ципрофлоксацин (1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновая кислота) – антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов второго поколения, «золотой стандарт» в перечне фторхинолонов. Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: грамотрицательные аэробные бактерии, грамположительные аэробные бактерии, некоторые внутриклеточные возбудители. Действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в состоянии покоя. Формы выпуска: таблетки; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки пролонгированного действия; капсулы; раствор для инъекций, раствор для инфузий, капли глазные, капли ушные, концентрат для инфузий.

Цель курсовой работы ознакомиться с антибактериальным препаратом группы фторхинолонов – ципрофлоксацином, и определить - как химическая структура влияет на действие препарата.

Задачи курсовой работы:

• Изучить группу фторхинолонов, в частности ципрофлоксацин
• Провести связь химической структуры лекарственного препарата и механизма действия, развития резистентности
• Проследить кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с лекарственным средством в организме человека
• Установить, как взаимодействие с другими лекарственными препаратами влияет на активность ципрофлоксацина.

ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ

1. Общая характеристика фторхинолонов

Как было описано ранее ципрофлоксацин относится к антибактериальным препаратам, а именно фторхинолонам.

Фторхинолоны – группа лекарственных препаратов широкого спектра действия, которая применяется для лечения бактериальных инфекций различной этиологии. Антибиотики действуют приемущественно на ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Данные ферменты выделяются бактериями для репликации ДНК. Соответственно фторхинолоны влияя непосредственно на эти ферменты нарушают синтез ДНК, рост и деление микроорганизмов, вызывая выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Данная группа препаратов появилась не так давно. Предшетсвенниками являются нефторированные хинолоны, которые из-за маленького антибактериального диапазона действия, а также плохой фармакокинетики, не получили большого применения в фармации. После обнаружения новых свойств при введении в хинолоновый цикл атома фтора были открыты препараты с антибактериальными свойствами.

Ципрофлоксацин относится ко фторхинолонам второго поколения, которые были открыты и разрешены для клинического применения в 80-х годах прошлого столетия. К ним относятся несколько препаратов: ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин. Эти лекарственные препараты обладают более широким спектром антимикробного действия, хорошо проникают в ткани и органы по сравнению с предыдущим поколением, но существенным недостатком является низкая активность против бактерий, который вызывают пневмонии (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae).

 2.        Связь структуры и действия

Для проявления антибактериального эффекта ципрофлоксацин должен связаться с комплексом ДНК-фермент, для этого потребуется 4 молекулы лекарственного вещества. В структуре препарата можно выделить 3 участка, которые отвечают за проникновение препарата в бактериальную клетку и взаимодействие с ферментным комплексом.

Стоит отметить, что спектр антимикробного действия, способность к ингибированию ферментов, фармакокинетика напрямую зависит от структуры молекулы и наличие радикалов в определенных положениях цикла.