Лідокаїну гідрохлорид

Назва: Лідокаїну гідрохлорид (синоніми: ксикаїн, ксилокаїн) (рос. Лидокаина гидрохлорид, лат. Lidocaini hydrochloridum)

Фармацевтична форма: ампули або розчин.

. Лідокаїн – лікарський засіб, місцевий анестетик і серцевий депресант;

має місцевоанестезуючу дію, блокує потенціалзалежні натрієві канали, що перешкоджає генерації імпульсів в закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервових волокнах. Пригнічує проведення не лише больових імпульсів, але й імпульсів іншого походження. При місцевому вживанні розширює судини, не чинить місцевоподразнюючої дії.

Показання для застосування. Лідокаїн — один з самих хімічно стійких анестезуючих засобів, який не втрачає своїх властивостей під дією кислот, лугів, кип’ятіння. Рідко спричинює алергійні реакції, в 4 рази сильніший, ніж новокаїн і в 2 рази токсичніший, ніж він.

Застосовується для:

1) профілактики повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та шлуночковій тахікардії; шлуночковій аритмії, обумовленні глікозидною інтоксикацією;

2) всіх видів місцевої анестезії (знеболення при травмах, хірургічні втручання, анестезіологічне лікування, проведення болісних діагностичних процедур, термінальна (поверхнева) анестезія, місцева інфільтраційна анестезія, провідникова анестезія (у тому числі в стоматології), спинальна анестезія; в якості анальгезуючого лікарського засобу при опіках (включаючи сонячні), укусах, контактному дерматиті (у тому числі спричиненому подразненням рослинами), невеликих ранах (у тому числі царапинах) та ін.

Спосіб застосування та дози. Для аплікаційної анестезії використовують 10% розчин лідокаїну гідрохлориду в кількості не більше 2 мл. За необхідності подовження дії препарату в нього добавляють перед застосуванням 0,1% розчин адреналіну гідрохлориду в кількості 1 крапля на 5–10 мл розчину анестетика. Максимальна добова доза для дорослих становить 200 мг (2 мл).

Торгівельні назви: «Версатис», «Гелікаїн», «Динексан», «Лікаїн», «Луан».

Фізичні властивості: лідокаїну гідрохлорид – кристали білого або майже білого кольору, без запаху, Тпл = 74–79 С°. Лідокаїну гідрохлорид дуже добре розчинний у воді, добре розчиняється в етанолі та хлороформі, практично нерозчинний у діетиловому етері.

Для всіх видів синтезу вихідною сполукою слугував 2,6- ксилідин, який перетворюється в 2-хлор-2´,6´-ацетксилідид.

Вихід лідокаїну становить 90-93% від теоретичного розрахунку на 2-хлор - 2', 6'-ацетксилідид.

Як вже зазначалось вище, молекули більшості анестетиків, як правило, містять три основні фрагменти: ароматичну структуру, проміжний ланцюжок атомів та аміногрупу. Ароматична структура визначає міру ліофільності, а аміногрупа – специфічність дії. Анестетики, що мають в молекулі амідний зв’язок, на відміну від естерів, не руйнуються естеразами крові, печінки та тканинних рідин.

За хімічною будовою місцевоанестезуючі засоби поділяють на дві група: естери ароматичних кислот (новокаїн, дикаїн, анестезин, кокаїн); 2) заміщені аміди кислот (лідокаїн, тримекаїн, піромекаїн, бупивакаїн, бензофурокаїн, мепивакаїн, етидокаїн, прилокаїн).

Лідокаїн є одним з ацетамінопохідних ароматичного ряду. Ця група лікарських препаратів є похідними ацетаніліду:

На відміну від свого «попередника» ацетаніліду в молекулі лідокаїну в бензеновому ядрі є два метильних радикали (СН3–) в положеннях 2 та 6 та залишок діетиламіну (–N(С2Н5)2), зв’язаний із залишком аміду ацетатної кислоти через другий атом Карбону аміду кислоти. Наявність діетиламіноалкільної групи визначає характер місцевоанестезуючої дії цього препарату.

Анестетики застосовують в формі солей хлоридної кислоти, розчинних у воді. Для того, щоб препарат виявив свою місцево анестезуючу дію, повинен відбутись гідроліз солі та вивільнення основи, розчинної в ліпідах. Цей процес проходить лише в лужному середовищі (рН тканин за звичайних умов становить 7,35–7,4). Біотрансформація амідів здійснюється за допомого монооксигеназної системи.