Химико-фармацевтическая характеристика Лорноксикама

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ Учреждение образования

«БЕЛОРУССКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Кафедра фармацевтической химии

Корзун Владислав Николаевич

Химико-фармацевтическая характеристика Лорноксикама

Научный руководитель:

Доцент Горбацевич Г.И.

Минск, 2022

ОГЛАВЛЕНИЕ

ПЕРЕЧЕНЬ УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ        3

ВВЕДЕНИЕ        4

ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ        5

1 ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ        5

2 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА        6

3 СВЯЗЬ СТРУКТУРЫ И ДЕЙСТВИЯ        11

4 СИНТЕЗ        13

5 МЕТОДЫ КОНТРОЛЯ КАЧЕСТВА        15

ЗАКЛЮЧЕНИЕ        16

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ        17

ПЕРЕЧЕНЬ УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ

ВВЕДЕНИЕ

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) на сегодняшний день наиболее широко применяемые в медицине препараты. Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения их ежедневно принимают более 30 млн человек в мире. Наряду с воспалительными заболеваниями, они используются при различных патологических состояниях, характеризующихся острыми и хроническими болями. Их механизм действия заключается в ингибировании циклооксигеназ (ЦОГ) [35].

Показатели селективности к ЦОГ определяют профиль безопасности и переносимости препарата. НПВП с высокой селективностью к ЦОГ-1 намного чаще становятся причиной нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, а высокая селективность к ЦОГ-2 влечет за собой риск развития тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы [36].

Лорноксикам, относящийся к группе препаратов оксикамов обладает сбалансированным соотношением ингибирующих концентраций ЦОГ-1/ /ЦОГ-2 = 1, что обуславливает благоприятный профиль безопасности и переносимости препарата в сравнении с другими представителями данной группы. Короткий период полувыведения (4 часа) Лорноксикама уменьшает риск кумуляции при приеме нескольких доз. По способности блокировать ЦОГ превосходит другие препараты из группы оксикамов. По силе своего основного эффекта Лорноксикам сопоставим с наркотическими анальгетиками, что позволяет его использовать при болевом синдроме любой выраженности и длительности, при этом Лорноксикам не связывается с опиатными рецепторами — не обладает характерными для данной группы препаратов побочными эффектами [36,37,38]. Таким образом, обезболивающая способность, противовоспалительные свойства, фармакокинетические параметры, хороший профиль безопасности, позволяют рассматривать лорноксикам как один из препаратов выбора для лечения пациентов с острой, хронической болью и воспалением.

Цель работы: рассмотреть химико-фармацевтическую характеристику Лорноксикама.

В соответствии с целью работы определены следующие задачи:

• изучить данные об истории открытия лорноксикама;
• привести фармакологическую и физико-химическую характеристику лорноксикама
• проанализировать данные о химической структуре лорноксикама и особенностях структуры, определяющих свойства и фармакологическое действие лекарственного средства;
• рассмотреть данные о способах получения лорноксикама;
• провести анализ методов контроля качества лорноксикама.

  ---

ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ

1 ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ

Оксикамы – это относительно новая группа НПВС, создание которых началось в 1962 году компанией Pfizer. Первые клинические исследования препарата данной группы, который позже получил название пироксикам, начались в 1974 году, а в 1980 он был допущен FDA к применению в клинической практике под торговым наименованием Feldene [1].

В 1997 к медицинскому применению был допущен лорноксикам — препарат группы оксикамов с включенным в молекулу атома хлора, и коротким периодом полувыведения и значительно увеличенным профилем безопасности и выраженным обезболивающим эффектом, который в 1977 синтезировала компания Nycomed [2, 3, 4]. В настящее время лорноксикам применяется в более 100 странах мира под различными торговыми наименованиями (Лорноксикам, Лорния, Lornistar, Camri, Noxi, Neucam) [5]. С начала 2021 производится в Российской Федерации, компаниtй Эндофарм [6].