Апрофен

Reja:

1. Kirish.
2. Arilalkilaminlar va ularning tasniflanishi
3. Arilalifatik qator oddiy efirlari
4. Spazmalitin taxlili

                              Kirish.

Arilalkilaminlar guruhi tibbiyotda muhim ahamiyat kasb etadi. Ularni o’z navbatida uvh guruhga bo’lib o’rganish mumkin. Uch guruh ham ahamiyati katta. Shuningdek mening kurs ishim arilalkilamimlarning murakkab efirlari guruhi hisoblanadi. Bu huruhga kiruvchi preparatlar spazmalitik , antixolinetik va trankvilizator ta’sirga ega hisoblanadi. Bu guruh vakillarining ahamiyatli jihati chunki ko’pgina preparatlar tarkibida spazmolitik va tinchlantiruvchi birikmalar uchraydi. Ularni qollashda asosiy maqsad kopgina kasalliklarni davolashda o’ta ahamiyatli hisoblanadi.

Farmakologik  ta’siri jihatidan  arilalifatik  kislotalaming  dialki- aminoalkanlar  bilan  boMgan  efirlari  asosan  xolinolitik,  spazmoli- tik  va  qon  tomirlarini  kengaytiruvchi  xossaga  ega.  Ulami  turli spazmalarda (qisilishlarida), jumladan, qon tomir,  ichki organ silliq mushaklari  spazmalarida,  buyrak,  jigar,  ichak  kolitlarida,  xolesis-tit, stenokardiya,  nevrit.  nevralgiya,  bod,  m e’da va o ‘n  ikki  barmoq ichak yaralarini va boshqa turli kasalliklami davolashda qo’laniladi.

Amizil asab kasalliklarini davolashda hamda  1 - 2  %li eritma holida ko‘z qorachig'ini  kengaytiruvchi modda sifatida qo‘llanadi. Spazmolitinni  0,05-0,1  g dan, tifenni  0,03-0,06 g dan, metatsinni  0,002-0,005  g  dan,  amizilin  esa  0,001-0,002  g  dan  kuniga  2-3 marta ichiriladi. Metatsinning 0,1  %li eritmasi 0,5-2  ml dan mushak orasiga yoki venaga yuboriladi.
Bu haqidagi fikrlar Ibodova va Беликов asarlaridan foydalandim. Shuningdek Davlat farmakopoyasidagi maqolalardan ham foydalandim.

Arilalkilaminlar 3 guruhga bo’linadi:

1. Arilalkilaminlar
2. Oksi fenilalkilaminlar
3. Nitrofenilalkilaminlar

Arolalkilaminlarning tipik vakili efedrin va psevda efedrin alkoloidlari hisoblanadi. Efedrin  va  psevdoefedrin  alkaloidlari  odatda,  o‘simliklarda,

qutblangan  nur  tekisligini  chapga  buruvchi  optik  izomerlar  holida

bo’ladi. O‘simlikda alkaloidlar yig‘indisining umumiy  miqdori  ularning

o‘sayotgan  sharoiti,  yig‘ishtirish  davri  hamda  o‘simlikning  turlariga qarab o‘zgarib turadi. Odatda, alkaloidlar yig‘indisining miqdori  taxminan 0,2 %dan 2,5 %gacha bo‘lib, uning 70 %gachasini efedrin  alkaloidi tashkil qiladi.
                                     Efedrin   gidroxlorid  

Ephedrini  hydrochloridum

l-l-fenol-2-metilaminopropano-l, gidroxlorid
                                             [pic 1]

Tasvirlanishi: Efedrin  gidroxlorid  taxir  m azali,  rangsiz,  ignasim on  yoki  oq kristall  kukun  bo‘lib,  suvda  va  spirtda  oson  eriydi,  efirda  erimaydi. U 216-226 °C haroratda suyuqlanadi. 5 %li suvdagi eritmasining solishtirma buruvchanligi -33° dan -36° ga teng.

Chinligi:

1. Efеdrin HCl eritmasiga CuSO4 eritmasi tomizilsa (ishqoriy sharoitda) ko’k

rang hosil bo’lib, eritmaga efir qo’shib chayqatilsa, efir qatlami qizil-binafsha

rangga bo’yaladi.
[pic 2]

2.К3[Fe(CN)6] bilan rеaksiyasi
[pic 3]

3. Preparat tarkibidagi xlor ioni kumush xlorid tuzi holida cho‘ktirib

aniqlanadi.
4.Spektrofotometriya usulida ham chinligini aniqlash mumkin.

Miqdorini aniqlash. 1.Kislotali-asosli titrlash usuli

Bunda  suvsiz  sirka  kislotada  eritilgan  preparatning ma’lum miqdorini simob (II) atsetat va kristall binafsha indikatori  ishtirokida  suyuqlik  havo  rangga o‘tguncha,  perxlorat kislotaning 0,1  mol/1 eritmasi bilan titrlanadi:

       [pic 4]

2. Efedrin  gidroxloridning  miqdorini  yana  undagi  xlorid  kislota qoldig’i bo‘yicha bevosita ishqorlar bilan titrlab yoki argentometrik  usul yordamida ham aniqlanadi.

                       OKSIFENILALKILAMIN HOSILALARI

[pic 5][pic 6]

[pic 7]

Tasvirlanishi. Bu moddalar hidsiz, biroz taxirroq oq yoki biroz sarg’imtir kristall  kukun bo’lib, optik faol. Adrеnalin gidrotartrat va noradrеnalin gidrotartrat suv va  spirtda eriydi. Izadrin va mеzaton ham suvda eriydi. Lеvadopa  va mеtildopa suvda kam eriydi.
Chinligini aniqlash.

1. Adrеnalin, noradrеnalin va izadrin eritmalari turli xil muhitda yod eritmasi ta'sirida xinon turidagi rangli birikmalar hosil qiladi.

[pic 8]

2.  CuSO4  va NaOH ta'sirida rangli birikmalar hosil bo’ladi.

Miqdoriy tahlil.

Kislotali-asosli titrlash usuli.
Adrenalin va noradrenalin gidrotartrat va  izadrin gidroxloridlar-

ning  miqdori  suvsiz  muhitda  kislota-asos  usuli  bo'yicha  titrlab

aniqlanadi.  Buning  uchun  ma’lum  miqdordagi  preparatning  suvsiz

sirka  kislotadagi  eritmasini  metilbinafsha  indikatori  (adrenalin  va

izadrin  gidroxloridlami  aniqlashda  indikator  sifatida  kristall  binaf­

sha va  simob (II)  atsetat)  ishtirokida perxlorat kislotaning 0,1  mol/1

suvsiz sirka kislotadagi eritmasi bilan titrlanadi.  Reaksiyani adrena­

lin gidrotartrat misolida quyidagicha ifodalash mumkin:

[pic 9]

                    NITROFЕNILALKILAMINLAR

LЕVOMITSЕTIN

Laevomycetinum

D (–) -trеo-1- p- nitrofеnil-2- dixloratsеtilaminopropandiol-1,3
                             [pic 10]

Tasvirlanishi:Lеvomitsеtin hidsiz, taxir ta'mli, oq yoki biroz sarg’imtir-yashil, kristall kukun bo’lib, suvda kam eriydi, 95% li spirtda, etilatsеtatda eriydi, xloroformda erimaydi.

U 149—153°S haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma nur buruvchanligi (5% li spirtdagi eritmasida) +18° dan +21 ° gachadir. Solishtirma nur yutish ko’rsatkichi Е1%1sm  (0,002% li suvdagi eritmasi) 278 nm to’lqin uzunligida 290 dan 305 ga tеngdir.