Фторхинолондар

                          «Астана медицина университеті» АҚ

     «В.Г.Корпачев атындағы патологиялық физиология» кафедрасы

СӨЖ

Тақырыбы: Фторхинолондар

 Астана, 2018 жыл

Жоспар:

I.Кіріспе (3)

II.Негізгі бөлім

1. Жіктелуі (4)

2. Әсер ету механизмі (5,6)

3. Фармакокинетикасы (7)

4. Жағымсыз әсерлері (8,9)

5. Дәрілермен өзара әрекеттесуі (10,11)

6. Сақтық шаралары және қолдану қөрсетілімдері (11,12)

III.Қорытынды (13)

IV.Пайдаланылған әдебиеттер (14)

Кіріспе

60-жылдардың басынан бастап клиникалық практикада пайдаланылатын хинолондар класының препараттары әсер ету тетігі бойынша басқа АМП-дан принципті түрде ерекшеленеді, бұл олардың тұрақты, оның ішінде полирезистентті микроорганизмдер штаммдарына қатысты белсенділігін қамтамасыз етеді. Хинолондар класына құрылымы, белсенділігі, фармакокинетикасы және қолдану көрсеткіштерінің кеңдігі бойынша принципті түрде ерекшеленетін препараттардың екі негізгі тобы кіреді: фторланған хинолондар және фторхинолондар.

Хинолондар бактерицидті әсер ететін синтетикалық антимикробты препараттар тобы болып табылады.

Фторхинолондар (ағылш. fluoroquinolones — - микробқа қарсы белсенділігі бар, медицинада кең спектрлі бактерияға қарсы дәрілік заттар ретінде кеңінен қолданылатын дәрілік заттар тобы. Микробқа қарсы әсер ету спектрінің кеңдігі, белсенділігі және көрсеткіштері бойынша олар антибиотиктерге жақын, бірақ олардан химиялық құрылымы мен шығу тегі бойынша ерекшеленеді. (Антибиотиктер табиғи өнімдер немесе ұқсас синтетикалық аналогтар болып табылады, ал фторхинолондар табиғи аналогы жоқ).

[pic 1]

Хинолондардың жалпы құрылымы. Фторхинолондардың құрылымында әрқашан фтор атомы (қызыл) және пиперазин циклы (көк) бар.

1960 жылдары налидикс қышқылының антимикробты белсенділігі жоғары болды. Содан кейін оксолин қышқылы синтезделді, сол әсер спектрі бар, бірақ белсенді. Бұл жұмыстардың жалғасы ретінде 4-хинолонның бірқатар туындылары синтезделді, олардың ішінде 6 фтор атомынан тұратын қосылыстар ерекше белсенді болды (суретте қызыл болып белгіленген), ал 7 — ші қалыпта (көк деп белгіленген) - пиперазин сақинасы, қосымша алмастырулары бар немесе онсыз. Бұл қосылыстар фторхинолондар деп аталды, оларды екінші буын хинолондар деп атауға болады.

II.Негізгі бөлім

1. Жіктелуі

Хинолондар антимикробты қасиеттері жақсартылған жаңа препараттарды практикаға енгізу уақыты бойынша жіктеледі.R. Quintiliani (1999) ұсынған жұмыс жіктемесіне сәйкес, хинолондар төрт буынға бөлінеді:

I ұрпақ(фторланған хинолондар):налидикс қышқылы, оксолин қышқылы, пипемид қышқылы (фтор атомы жоқ, қатаң мағынада фторхинолондарға жатпайды).

II буын(грамтеріс фторхинолондар):ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин.

III буын(респираторлық фторхинолондар):левофлоксацин, спарфлоксацин

IV буын(респираторлық — антианаэробты фторхинолондар):моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин, делафлоксацин.

Молекуладағы фтор атомдарының саны бойынша: монофторхинолондар, дифторхинолондар және трифторхинолондар.

Аталған препараттар Ресейде тіркелген. Шетелде хинолондар класының кейбір басқа да препараттары қолданылады, негізінен фторхинолондар.

I буын хинолондары көбінесе грамтеріс флора қатысты белсенді және қан мен тіндерде жоғары концентрация жасамайды.

80-жылдардың басынан бастап (II буын) клиникалық қолдануға рұқсат етілген фторхинолондар стафилокококтарды қоса алғанда, микробқа қарсы әсердің кең спектрімен, жоғары бактерицидтік белсенділігімен және жақсы фармакокинетикасымен ерекшеленеді, бұл оларды әртүрлі жерде орналасқан инфекцияларды емдеу үшін қолдануға мүмкіндік береді. 90-жылдардың ортасынан (III-IV ұрпақ) практикаға енгізілген фторхинолондар грамоң бактерияларға (ең алдымен пневмококктерге), жасушаішілік патогендерге, анаэробтарға (IV ұрпақ) қатысты неғұрлым жоғары белсенділікпен, сондай-ақ оңтайландырылған фармакокинетикамен сипатталады. Жоғары биожетімділікпен бірге ішке енгізуге және қабылдауға арналған дәрілік түрлердің бірқатар препараттарының болуы салыстырмалы клиникалық тиімділік кезінде парентеральдіден едәуір арзанырақ сатылы терапия жүргізуге мүмкіндік береді.