Клиническая фармакология антиангинальных средств (ААС)

Клиническая фармакология антиангинальных средств (ААС)

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) — это острое или хроническое несоответствие между потребностью миокарда в кислороде (крови) и уровнем его доставки на почве атеросклероза коронарных сосудов.

Основные проявления ИБС:

• стенокардия;

• острый коронарный синдром;

• инфаркт миокарда (ИМ);

• безболевая ишемия миокарда (БИМ);

• нарушение ритма и/или проводимости;

• сердечная недостаточность (СН).

В связи с сущностью ИБС предлагаются следующие пути компенсации потребности миокарда в кислороде и уровнем его доставки;

• увеличение объемного кровотока в коронарных сосудах;

• уменьшение потребности миокарда в кислороде;

• их комбинация.

Альтернативный подход к лечению стенокардии — это использование т.н. метаболических средств. Европейская ассоциация кардиологов включила в эту группу ЛС триметазидин, который подавляет В-окисление жирных кислот (ЖК) и усиливает окисление пирувата в условиях ишемии, т.е. переводит энергетическое обеспечение миокарда на более экономичный уровень.

В условиях ишемии происходит активация В-окисления ЖК и угнетение окисления глюкозы. В такой ситуации возникает относительный дефицит кислорода для полноценного окисления ЖК с накоплением недоокисленных ЖК, повышение внутриклеточного ацидоза, увеличение проницаемости клеточных мембран, высвобождение внутриклеточных ферментов, накопление ионов кальция. Все это приводит к уменьшению синтеза АТФ и выработки энергии для работы сердца. При длительной ишемии развиваются необратимые изменения; повреждаются митохондриальные ферменты и происходит гибель кардиомиоцитов.

Триметазидин (предуктал MR) ингибирует В-окисление холестерина и «переключает» метаболизм в миокарде на окисление глюкозы, что энергетически более выгодно. Устраняется внутриклеточный дефицит АТФ и улучшается сократимость миокарда. Этому способствует уменьшение клеточного ацидоза и перегрузки кардиомиоцитов кальцием

В конечном итоге вышесказанное приводит к снижению частоты приступов стенокардии, увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Назначается предуктал MR по 2 табл./сутки: утром и вечером, что сохраняет антиишемический эффект в течение 24 ч.

«Фармакологическая ниша» для триметазидина:

1 недостаточная эффективность ААС гемодинамического действия;

1 плохая переносимость «классических» ААС или они противопоказаны:

• сопутствующий сахарный диабет;

•ХСН.

Основными целями лечения и вторичной профилактики ИБС являются:

• профилактика прогрессирования коронарного атеросклероза и его осложнений;

• улучшение качества жизни;

• увеличение продолжительности жизни пациента.

Наряду с модификацией образа жизни, к задачам тактического плана относится медикаментозное лечение, направленное на прекращение или урежение приступов стенокардии.

В настоящее время общепризнаны три группы ААС: нитраты, В-АБ. Ближе всего перечисленным требованиям соответствуют В-АБ, хотя купировать приступ стенокардии ими невозможно. В этой ситуации используется нитроглицерин.

Нитроглицерин.

В клинике применяют различные лекарственные формы нитратов: таблетки (или гранулы) под язык, таблетки внутрь, инфузионные формы, буккальные пластинки (или таблетки), аэрозоли, трансдермальные формы.

Наибольшей популярностью для купирования приступа стенокардии пользуется Н под язык. Для профилактики приступов ангинозной боля применяются пероральные пролонгированные формы нигратов.

...